发明名称 |
氨甲酰基吡啶酮HIV整合酶抑制剂的方法和中间体 |
摘要 |
提供了制造不经过烯属基团和不必使用锇试剂连接到6元环的杂原子上的醛亚甲基或水合或半缩醛亚甲基的方法。特别地,可以由(II)制造式(I)的化合物并避免使用烯丙胺:<img file="2009801496707100004dest_path_image002.GIF" wi="208" he="104" /><img file="2009801496707100004dest_path_image004.GIF" wi="208" he="112" />其中R、P<sup>1</sup>、P<sup>3</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>x</sup>如本文所述。 |
申请公布号 |
CN102245572B |
申请公布日期 |
2015.03.25 |
申请号 |
CN200980149670.7 |
申请日期 |
2009.12.09 |
申请人 |
盐野义制药株式会社;VIIV保健公司 |
发明人 |
B.A.约翰斯;段茂圣;箱木敏和 |
分类号 |
C07D213/62(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/62(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
李连涛;艾尼瓦尔 |
主权项 |
下式(V)的化合物:<img file="2009801496707100001dest_path_image001.GIF" wi="296" he="141" />其中P<sup>1</sup>是H或羟基保护基;P<sup>3</sup>是H或羧基保护基;R<sup>3</sup>是H;R<sup>x</sup>是H;且R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地为低级烷基,或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可以是烷基并连接形成5‑、6‑或7‑元环,其中所述低级烷基,单独或与任何其它术语结合,是指含有1‑6个碳原子的直链或支链饱和脂族烃基。 |
地址 |
日本大阪府大阪市 |