发明名称 氨甲酰基吡啶酮HIV整合酶抑制剂的方法和中间体
摘要 提供了制造不经过烯属基团和不必使用锇试剂连接到6元环的杂原子上的醛亚甲基或水合或半缩醛亚甲基的方法。特别地,可以由(II)制造式(I)的化合物并避免使用烯丙胺:<img file="2009801496707100004dest_path_image002.GIF" wi="208" he="104" /><img file="2009801496707100004dest_path_image004.GIF" wi="208" he="112" />其中R、P<sup>1</sup>、P<sup>3</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>x</sup>如本文所述。
申请公布号 CN102245572B 申请公布日期 2015.03.25
申请号 CN200980149670.7 申请日期 2009.12.09
申请人 盐野义制药株式会社;VIIV保健公司 发明人 B.A.约翰斯;段茂圣;箱木敏和
分类号 C07D213/62(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I 主分类号 C07D213/62(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李连涛;艾尼瓦尔
主权项 下式(V)的化合物:<img file="2009801496707100001dest_path_image001.GIF" wi="296" he="141" />其中P<sup>1</sup>是H或羟基保护基;P<sup>3</sup>是H或羧基保护基;R<sup>3</sup>是H;R<sup>x</sup>是H;且R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地为低级烷基,或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可以是烷基并连接形成5‑、6‑或7‑元环,其中所述低级烷基,单独或与任何其它术语结合,是指含有1‑6个碳原子的直链或支链饱和脂族烃基。
地址 日本大阪府大阪市