4-氨基异喹啉-8-甲酸甲酯的合成方法

摘要

本发明提供了一种4-氨基异喹啉-8-甲酸甲酯的合成方法，通过8-溴异喹啉在醋酸钯存在下、在甲醇中与一氧化碳反应生成8-异喹啉甲酸甲酯；8-异喹啉甲酸甲酯与N-溴代琥珀酰亚胺在醋酸中反应生成4-溴异喹啉-8-甲酸甲酯，该化合物与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯及碳酸铯的存在下反应生成氨基被保护的4-叔氧羰氨基异喹啉-8-甲酸甲酯，最后4-叔氧羰氨基异喹啉-8-甲酸甲酯在盐酸和甲醇的混合溶剂中脱去保护基团得到4-氨基异喹啉-8-甲酸甲酯。本发明的合成方法选择性好、总收率高（71%）、操作方便、后处理简单，适合大规模生产。

主权项

4‑氨基异喹啉‑8‑甲酸甲酯的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1，8‑溴异喹啉在醋酸钯存在下、与一氧化碳在加热条件下，反应生成8‑异喹啉甲酸甲酯；步骤2，步骤1所得8‑异喹啉甲酸甲酯与N‑溴代琥珀酰亚胺在加热条件下，反应生成4‑溴异喹啉‑8‑甲酸甲酯；步骤3，步骤2所得4‑溴异喹啉‑8‑甲酸甲酯与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯及碳酸铯的存在下，在加热条件下反应生成4‑叔氧羰氨基异喹啉‑8‑甲酸甲酯；步骤4，室温下，步骤3所得4‑叔氧羰氨基异喹啉‑8‑甲酸甲酯在酸性条件下，脱氨基保护得到4‑氨基异喹啉‑8‑甲酸甲酯。