发明名称 一种橄榄苦苷脂质体的制备方法
摘要 本发明公开了一种橄榄苦苷脂质体的制备方法,包括:按4∶1至20∶1的质量比例称取磷脂与胆固醇,并称取适量的橄榄苦苷,使药物与脂质的质量比例为20∶1至150∶1;加入15-50倍的低沸点有机溶剂,加热使溶解;30-70℃下减压蒸馏除去有机溶剂,使在器壁形成一层脂质薄膜;加入质量为脂质膜15-50倍的水性介质,超声20-90min,使脂质薄膜分散于介质中形成脂质体;分别用0.45及0.22μm的微孔滤膜过滤3-6次。选用的材料为磷脂与胆固醇;无需使用惰性气体;采用的是超声分散法。本发明提高了橄榄苦苷对肿瘤的治疗效果,同时减缓了橄榄苦苷的降解,改善了药物口服生物利用度,延长了体内作用时间。
申请公布号 CN104434800A 申请公布日期 2015.03.25
申请号 CN201410642956.1 申请日期 2014.11.14
申请人 成都大学 发明人 姚倩;苟小军;刘嵬;郭晓强;颜军;陈封政;梁立;李论;王世虎
分类号 A61K9/127(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/127(2006.01)I
代理机构 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人 裴娜
主权项 一种橄榄苦苷脂质体的制备方法,其特征在于,该橄榄苦苷脂质体的制备方法包括以下步骤:步骤一,按4:1至20:1的质量比例称取磷脂与胆固醇,并称取适量的橄榄苦苷,使药物与脂质的质量比例为20:1至150:1;橄榄苦苷的量由磷脂与胆固醇的量决定,磷脂与胆固醇确定后,橄榄苦苷的量应占它们的1/20至1/150;步骤二,加入15‑50倍的低沸点有机溶剂,加热使溶解;步骤三,30‑70℃下减压蒸馏除去有机溶剂,使在器壁形成一层脂质薄膜;步骤四,加入质量为脂质膜15‑50倍的水性介质,超声20‑90min,使脂质薄膜分散于介质中形成脂质体;步骤五,分别用0.45及0.22μm的微孔滤膜过滤3‑6次。
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