| 发明名称 | 一种西他列汀及其中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药物合成领域，特别涉及一种西他列汀及其中间体的制备方法。该制备方法为在第一有机溶剂存在的条件下，取式I所示化合物和式II所示化合物，在三乙酰氧基硼氢化钠和路易斯酸的作用下发生还原胺化反应，得到式III所示化合物。本发明提供的制备方法无需使用贵重金属作为催化剂，降低了成本，简化了合成过程，提高了收率，使西他列汀的化学纯度和光学纯度均得到了提高；<img file="DDA0000383516470000011.GIF" wi="1715" he="416" />其中，R<sub>1</sub>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>取代烷基或苄基；R<sub>2</sub>为甲基或氨甲酰基；Ar为苯基、单取代苯基或多取代苯基。 | ||
| 申请公布号 | CN104447374A | 申请公布日期 | 2015.03.25 |
| 申请号 | CN201310425340.4 | 申请日期 | 2013.09.17 |
| 申请人 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 发明人 | 姚志军;张文治;刘建;马亚平;袁建成 |
| 分类号 | C07C229/34(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C67/317(2006.01)I;C07C67/32(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07C229/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人 | 唐华明 |
| 主权项 | 一种式III所示化合物的制备方法，其特征在于，在第一有机溶剂存在的条件下，取式I所示化合物和式II所示化合物，在三乙酰氧基硼氢化钠和路易斯酸的作用下发生还原胺化反应，得到式III所示化合物；<img file="FDA0000383516440000011.GIF" wi="1724" he="424" />其中，R<sub>1</sub>为C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>取代烷基或苄基；R<sub>2</sub>为甲基或氨甲酰基；Ar为苯基、单取代苯基或多取代苯基。 | ||
| 地址 | 518057 广东省深圳市南山区高新技术工业园中区翰宇生物医药园办公大楼四层 | ||