发明名称 |
1-[2-(3-氨基-6-甲基噻吩并[2,3-b]喹啉基)]乙酮在制备血管扩张剂中的应用 |
摘要 |
本发明公开了一种1-[2-(3-氨基-6-甲基噻吩并[2,3-b]喹啉基)]乙酮的药物新用途。本发明所提供的上述化合物(PU-14)的新用途是其在制备血管扩张剂药物中的应用。本发明采用小鼠和大鼠离体胸主动脉和肠系膜动脉模型发现PU-14具有直接舒张血管的作用,该作用与乙酰胆碱类似,具有内皮依赖性和NO依赖性;该作用可以被NOS抑制剂L-NAME和环氧酶抑制剂吲哚美辛部分阻断。同时,体内和体外研究结果均证实UT-B基因缺失或功能缺失可以通过调节L-Arg-NOS-NO和L-Arg-arginase-urea系统之间的相互作用发挥舒张血管作用。 |
申请公布号 |
CN104434914A |
申请公布日期 |
2015.03.25 |
申请号 |
CN201410787627.6 |
申请日期 |
2014.12.17 |
申请人 |
北京大学 |
发明人 |
周虹;杨宝学;孙逸 |
分类号 |
A61K31/4365(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/4365(2006.01)I |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 |
代理人 |
关畅;赵静 |
主权项 |
式I所示的化合物在制备血管扩张剂中的应用;<img file="FDA0000636016790000011.GIF" wi="567" he="333" /> |
地址 |
100191 北京市海淀区学院路38号北京大学基础医学院药理学系 |