发明名称 CFTR调节剂
摘要 本发明的化合物及其药学上可接受的组合物用作ATP-结合弹夹(“ABC”)转运蛋白或其片段,包括囊性纤维化跨膜传导调节因子(“CFTR”)的调节剂。本发明也涉及使用本发明的化合物治疗CFTR介导的疾病的方法。
申请公布号 CN104447716A 申请公布日期 2015.03.25
申请号 CN201410752029.5 申请日期 2008.05.09
申请人 沃泰克斯药物股份有限公司 发明人 S·哈迪达鲁阿;P·D·J·格鲁滕休斯;周竞兰;B·贝尔;M·米勒;J·麦卡特内
分类号 C07D405/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/16(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;G01N33/68(2006.01)I 主分类号 C07D405/14(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 王贵杰
主权项 式VI的化合物:<img file="FDA0000629143290000011.GIF" wi="454" he="315" />或其药学上可接受的盐,其中:R'<sub>1</sub>各自为:<img file="FDA0000629143290000012.GIF" wi="1034" he="236" />m为0‑4;R<sub>P</sub>为任选取代的C1‑C6脂族基,其中至多其中的两个碳单元任选和独立地被‑CO‑,‑CONR<sup>N</sup>‑,‑CO<sub>2</sub>‑,‑OCO‑,‑NR<sup>N</sup>CO<sub>2</sub>‑,‑O‑,‑OCONR<sup>N</sup>‑,‑NR<sup>N</sup>CO‑,‑S‑,‑SO‑,‑SO<sub>2</sub>‑,‑NR<sup>N</sup>‑替代;R<sub>M</sub>独立地为‑Z<sup>M</sup>R<sub>11</sub>,其中Z<sup>M</sup>各自独立地为键或任选取代的支链或直链C1‑C6脂族基链,其中Z<sup>M</sup>中的至多两个碳单元任选和独立地被‑CO‑,‑CONR<sup>N</sup>‑,‑CO<sub>2</sub>‑,‑OCO‑,‑CHR<sup>N</sup>‑,‑NR<sup>N</sup>CO<sub>2</sub>‑,‑O‑,‑OCONR<sup>N</sup>‑,‑NR<sup>N</sup>CO‑,‑S‑,‑SO‑,‑SO<sub>2</sub>‑,‑NR<sup>N</sup>‑替代;R<sub>11</sub>独立地为R<sup>N</sup>,卤素,‑OH,‑NH<sub>2</sub>,‑CN,‑CF<sub>3</sub>或‑OCF<sub>3</sub>;R<sup>N</sup>独立地为氢,任选取代的C1‑C8脂族基,任选取代的环脂族基,任选取代的杂环脂族基,任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R<sub>1</sub>为任选取代的C1‑C6脂族基,任选取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基,任选取代的C3‑C10环脂族基,‑CN,卤素或羟基;R<sub>2</sub>为氢或任选取代的C1‑C6脂族基;R<sub>3</sub>和R'<sub>3</sub>与结合它们的碳原子一起形成任选取代的C3‑C7环脂族基或任选取代的杂环脂族基;R<sub>4</sub>为任选取代的芳基;且n为0‑3。
地址 美国马萨诸塞