具抗癌活性的3,5-二溴水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱的合成及应用

摘要

本发明公开了一种具抗癌活性的3,5-二溴水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱的合成方法及应用。3,5-二溴水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱的分子式为：C₁₁H₁₃Br₂NO₃，分子量为：366.93，具有良好的抗癌活性。(1)将2.799g分析纯的3,5-二溴水杨醛置于三口烧瓶中，加入15ml 的无水乙醇加热搅拌待其完全溶解，然后加入1.051g分析纯的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇，再加入10ml的无水乙醇，水浴加热，设定温度为65℃，回流搅拌约120分钟。(2)于室温下冷却、自然挥发结晶，静置3天后，得到黄色块状晶体。3,5-二溴水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱应用于制作抗癌药物。本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。

主权项

一种具抗癌活性的化合物3,5‑二溴水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫，其特征在于3,5‑二溴水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫分子式为：C₁₁H₁₃Br₂NO₃，分子量为：366.93，化合物3,5‑二溴水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱具有良好的抗癌活性，晶体结构数据见表一，键长键角数据见表二；所述3,5‑二溴水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的合成方法具体步骤为：(1)将2.799g分析纯的3,5‑二溴水杨醛置于三口烧瓶中，加入15ml的无水乙醇加热搅拌待其完全溶解，然后加入1.051g分析纯的2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇，再加入10ml的无水乙醇，水浴加热，设定温度为65℃，回流搅拌约120分钟；(2)将步骤(1)得到的溶液于室温下冷却、自然挥发结晶，静置3天后，得到黄色的块状晶体即化合物3,5‑二溴水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱。通过单晶衍射仪测定3,5‑二溴水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的结构；表一:3,5‑二溴水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的晶体学参数表二:3,5‑二溴水杨醛缩2‑氨基‑2‑甲基‑1,3‑丙二醇希夫碱的键长和键角(°)Br2‑C21.890(10)C8‑C101.548(16)Br1‑C41.908(11)O3‑C111.428(13)O1‑C11.287(13)N1‑C71.334(14)O2‑C101.410(14)C5‑C41.314(16)C3‑C41.442(16)C5‑C61.451(16)C3‑C21.328(17)C2‑C11.417(16)C8‑C111.529(13)C7‑C61.386(15)C8‑N11.450(15)C1‑C61.447(14)C8‑C91.521(15)C8‑C101.548(16)Br2‑C21.890(10)O3‑C111.428(13)Br1‑C41.908(11)N1‑C71.334(14)O1‑C11.287(13)C5‑C4‑C3120.9(10)C2‑C3‑C4119.4(11)C3‑C2‑Br2118.5(9)C11‑C8‑C10109.2(9)C3‑C2‑C1123.7(10)N1‑C8‑C11108.3(9)C1‑C2‑Br2117.6(8)N1‑C8‑C9112.3(10)N1‑C7‑C6121.9(9)N1‑C8‑C10106.4(8)O1‑C1‑C2123.3(9)C9‑C8‑C11112.5(9)O1‑C1‑C6120.2(10)C9‑C8‑C10107.8(9)C2‑C1‑C6116.5(10)O3‑C11‑C8112.1(8)C7‑C6‑C5117.4(9)C7‑N1‑C8127.3(8)C7‑C6‑C1124.1(10)C4‑C5‑C6121.2(10)C1‑C6‑C5118.4(10)C3‑C4‑Br1116.6(9)O2‑C10‑C8109.0(9)C5‑C4‑Br1122.4(8)  。