| 发明名称 | 用于改进的阿片样物质合成的方法 | ||
| 摘要 | 在包含例如羟吗啡酮碱和/或羟吗啡酮盐的阿片样物质的制备中用作起始材料或中间体材料的化合物和组合物；用于制备这些化合物和组合物的方法；这些化合物和组合物在制备API和药物剂型中的用途；以及所述API和药物剂型在治疗医学病症中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN104470928A | 申请公布日期 | 2015.03.25 |
| 申请号 | CN201380037932.7 | 申请日期 | 2013.07.15 |
| 申请人 | 罗德科技公司 | 发明人 | 基思·麦卡西;约舒亚·R·吉格尔;斯图亚特·詹姆斯·格比;隆·S·里德 |
| 分类号 | C07D489/08(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I | 主分类号 | C07D489/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 郑斌;彭鲲鹏 |
| 主权项 | 用于由式I化合物或者其盐或溶剂合物制备式V化合物或者其溶剂合物的方法，<img file="FDA0000657142940000011.GIF" wi="587" he="426" />所述方法包括：<img file="FDA0000657142940000012.GIF" wi="1228" he="439" />(a)将式I化合物氧化；以及(b)在氧化反应之前、期间和/或之后向反应混合物中添加酸H<sup>+</sup><sub>n</sub>X<sup>n‑</sup>，其中，R<sup>1</sup>是‑H、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)烷基、芳烷基、‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烯基、‑SiR<sup>3</sup><sub>3</sub>、‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)烷基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基、‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烯基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)烷基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烯基、‑CR<sup>4</sup><sub>2</sub>‑O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、‑C(卤素)<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>(卤素)、‑CH(卤素)<sub>2</sub>、‑SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、或O保护基；R<sup>2</sup>是‑H、‑CH<sub>3</sub>、‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>7</sub>)烷基、‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)烯基、苄基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>7</sub>)烷基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基、‑CN或N保护基；R<sup>3</sup>各自独立地选自芳基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基和‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基；R<sup>4</sup>各自独立地选自‑H和‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>5</sup>是‑(C<sub>6</sub>‑C<sub>14</sub>)芳基或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；X<sup>n‑</sup>是选自以下的阴离子：Cl<sup>‑</sup>、HSO<sub>4</sub><sup>‑</sup>、SO<sub>4</sub><sup>2‑</sup>、甲磺酸根、甲苯磺酸根、三氟乙酸根、H<sub>2</sub>PO<sub>4</sub><sup>‑</sup>、HPO<sub>4</sub><sup>2‑</sup>、PO<sub>4</sub><sup>3‑</sup>、草酸根、高氯酸根及其任意混合物；以及n是1、2或3。 | ||
| 地址 | 美国罗得岛州 | ||