发明名称 胰岛淀粉样多肽衍生物
摘要 本发明涉及新型胰岛淀粉样多肽衍生物、包含所述衍生物的药物组合物以及使用本发明胰岛淀粉样多肽衍生物治疗糖尿病和高血糖症的方法。
申请公布号 CN102197049B 申请公布日期 2015.03.25
申请号 CN200980142468.1 申请日期 2009.10.20
申请人 诺沃-诺迪斯克有限公司 发明人 L·舍弗;T·克鲁斯;J·刘;H·托格森
分类号 C07K14/575(2006.01)I;C07K14/435(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;C07K14/47(2006.01)I 主分类号 C07K14/575(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;郭文洁
主权项 一种胰岛淀粉样多肽衍生物,其为在第17位具有His的人胰岛淀粉样多肽类似物,其中所述衍生物选自:N‑α‑(19‑羧基十九烷酰基)‑Glu‑Glu‑Arg‑[Glu1,Glu14,His17,Glu31]‑普兰林肽、N‑ε3‑(19‑羧基十九烷酰基‑Glu‑Glu‑Arg‑Glu)‑[Lys3,His17,Asp21]‑普兰林肽、N‑ε3‑{2‑[2‑(2‑{(S)‑4‑羧基‑2‑[(S)‑4‑羧基‑2‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰氨基]丁酰氨基}乙氧基)乙氧基]乙酰基}‑[Lys3,His17,Asp21]‑普兰林肽、N‑ε3‑(19‑羧基十九烷酰基‑Glu‑Glu‑Glu‑Glu)‑[Lys3,His17,Asp21]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑[His17]‑普兰林肽(2‑37)、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑[Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑[His17]‑普兰林肽、N‑α‑[19‑羧基十九烷酰基]‑Glu‑Lys‑[Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[19‑羧基十九烷酰基]‑Glu‑Lys‑Arg‑[His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(17‑羧基十七烷酰基氨基)丁酰基]‑[His17]‑普兰林肽(2‑37)、N‑α‑[2‑(2‑{2‑[4‑(S)‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基]‑[His17]‑普兰林肽(2‑37)、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Arg‑[His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑His‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑His‑[His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑[His17]‑普兰林肽(2‑37)、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(17‑羧基十七烷酰基氨基)丁酰基]‑His‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(17‑羧基十七烷酰基氨基)丁酰基]‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[4‑羧基‑4‑({4‑[(19‑羧基十九烷酰基氨基)甲基]反式‑环己烷羰基}氨基)丁酰基]‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[2‑(2‑{2‑[4‑(S)‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基]‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[2‑(2‑{2‑[4‑(S)‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基]‑His‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑His‑His‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑His‑Arg‑[His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑Arg‑[Glu1,His17,Gln21,Ala25,Pro26,Ser28,Ser29]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑Arg‑[Glu1,Asp14,His17,Ala25,Pro26,Ser28,Ser29]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑[Asp14,His17]‑普兰林肽(2‑37)、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑[His17,Glu24]‑普兰林肽(2‑37)、N‑α‑[2‑(2‑{2‑[2‑(2‑{2‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(17‑羧基十七烷酰基氨基)丁酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基][Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑His‑[His1,His17,Arg18]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑Arg‑[Glu1,Asp14,His17,Gln21,Ala25,Pro26,Ser28,Ser29]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑[Glu1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑[Glu1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[3‑(2‑{2‑[2‑(2‑{2‑[2‑(2‑{2‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(17‑羧基十七烷酰基氨基)丁酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙氧基]乙氧基}乙氧基)乙氧基]乙氧基}乙氧基)丙酰基氨基][Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑[His17,Asp31]‑普兰林肽(2‑37)、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑His‑His‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑His‑Arg‑[Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[2‑(2‑{2‑[4‑(S)‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基]‑His‑His‑[Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[2‑(2‑{2‑[4‑(S)‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基]‑His‑His‑[Arg1,His17,Gln21]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(17‑羧基十七烷酰基氨基)丁酰基]‑His‑His‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(5‑羧基戊酰基氨基)丁酰基]‑His‑His‑[His1,His17]‑普兰林肽N‑α‑[2‑(2‑{2‑[2‑(2‑{2‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(17‑羧基十七烷酰基氨基)丁酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基][His17]‑普兰林肽(2‑37)、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑His‑His‑[Arg1,His17,Gln21]‑普兰林肽、N‑α‑[2‑(2‑{2‑[2‑(2‑{2‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十七烷酰基氨基)丁酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基]‑[His17]‑普兰林肽(2‑37)、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑His‑Arg‑[His1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑His‑His‑[Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Glu‑Arg‑His‑[Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑Arg‑His[Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑His‑His‑[Arg1,His17]‑普兰林肽、N‑α‑[(S)‑4‑羧基‑4‑(19‑羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]‑His‑Arg‑[His1,His17]‑普兰林肽。
地址 丹麦鲍斯韦