小粒径的晶型I阿立哌唑的工业化制备

摘要

本发明披露了小粒径阿立哌唑晶型I的工业化制备方法，通过本发明方法能够得到高纯度I型阿立哌唑且最大限度地降低成本，所得高纯度I型阿立哌唑在后续操作中高度稳定。

主权项

一种小粒径的晶型I阿立哌唑的工业化制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)通过常规方法将任意形式存在的阿立哌唑用乙醇重结晶，所述乙醇与阿立哌唑的质量比为14.5∶1～22∶1，制备成乙醇溶剂化合物，并通过常规方法干燥所述乙醇溶剂化合物；2)将所述乙醇溶剂化合物进行微粉化处理，使其粒径D₉₀不大于60μm；3)将所述微粉化处理过的阿立哌唑在85～120℃常压或真空干燥0.5～30小时，得到高纯度的晶型I阿立哌唑，其中在步骤3)中的干燥温度为90～100℃，干燥时间为0.5～6小时，其中在步骤3)中所述真空干燥时的真空度为‑0.1～‑0.09Mpa，其中析晶的最低温度为‑5～25℃。