发明名称 一种右旋氟比洛芬的制备方法
摘要 本发明涉及一种右旋氟比洛芬的制备方法,包括如下步骤:(1)制备R-(+)-氟比洛芬,采用(2R,3S)-2-氨基-3-羟基-3-对甲砜苯基丙酸酯作为拆分剂拆分消旋氟比洛芬,制得R-(+)-氟比洛芬;(2)由R-(+)-氟比洛芬制得(RS)-氟比洛芬;(3)制备右旋氟比洛芬,将(RS)-氟比洛芬、葡辛胺、有机溶剂以0.5~1.5mmol:0.1~1.0mmol:1~5mL的比例混合,得到的混合液搅拌回流至澄清,减压蒸除有机溶剂,冷却结晶、抽虑,所得滤液调至pH=1~3,萃取、水洗,所得残余物经重结晶、过滤、干燥,制得右旋氟比洛芬。本制备方法成本低且收率高。
申请公布号 CN104447283A 申请公布日期 2015.03.25
申请号 CN201410681751.4 申请日期 2014.11.24
申请人 太仓运通生物化工有限公司 发明人 张卫东
分类号 C07C57/58(2006.01)I;C07C51/487(2006.01)I 主分类号 C07C57/58(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 巩克栋;杨晞
主权项 一种右旋氟比洛芬的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)制备R‑(+)‑氟比洛芬,采用如式I所示的(2R,3S)‑2‑氨基‑3‑羟基‑3‑对甲砜苯基丙酸酯作为拆分剂拆分消旋氟比洛芬,制得R‑(+)‑氟比洛芬;<img file="FDA0000615112680000011.GIF" wi="501" he="609" />式I中,R=C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>,n=1~10;(2)由R‑(+)‑氟比洛芬制得(RS)‑氟比洛芬;(3)制备右旋氟比洛芬,将(RS)‑氟比洛芬、葡辛胺、有机溶剂以0.5~1.5mmol:0.1~1.0mmol:1~5mL的比例混合,得到的混合液搅拌回流至澄清,减压蒸除有机溶剂,冷却结晶、抽虑,所得滤液调至pH=1~3,萃取、水洗,所得残余物重结晶、过滤、干燥,制得右旋氟比洛芬。
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