16a,17a-二羟基-21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮的制备方法

摘要

本发明提供了一种16a，17a-二羟基-21-乙酰氧基-1，4-孕甾二烯-3，11，20-三酮的制备方法：以强的松为原料，第一步：与醋酸酐进行酯化反应；第二步：用碱进行脱脂反应；第三步：在酸性条件下用高锰酸钾氧化。该方法原料价廉易得，简化了生产工艺路线，操作简单，适合工业化大生产。

主权项

以强的松为起始原料合成目标化合物的方法，包括以下步骤：(1)将强的松与醋酸酐进行酯化反应，得到中间体17a，21‑二乙酰氧基‑1，4‑孕甾二烯‑3，11，20‑三酮。(2)将上述制得的中间体17a，21‑二乙酰氧基‑1，4‑孕甾二烯‑3，11，20‑三酮用碱或碱性的盐进行脱脂反应，得到中间体21‑乙酰氧基‑1，4，16‑孕甾三烯‑3，11，20‑三酮。(3)将上述制得的中间体21‑乙酰氧基‑1，4，16‑孕甾三烯‑3，11，20‑三酮在酸性溶液中用高锰酸钾氧化，得到目标产物16a，17a‑二羟基‑21‑乙酰氧基‑1，4‑孕甾二烯‑3，11，20‑三酮。