| 发明名称 | 作为BACE抑制剂的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物、组合物和它们的用途 | ||
| 摘要 | 在它的许多实施方案中，本发明提供了某些亚氨基噻二嗪二氧化物化合物，包括式(I)化合物∶<img file="2010800555895100004dest_path_image002.GIF" wi="434" he="169" />(I)包括其立体异构体,和所述化合物、立体异构体的可药用盐，其中独立地选择R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>9</sup>、环A、环B、m、n、p、-L<sub>1</sub>-、-L<sub>2</sub>-和-L<sub>3</sub>-，并且如本文所定义。意外地发现，本发明的新的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物显示出如下性能，该性能使得它们可有利地作为BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与β-淀粉样蛋白(“Aβ”)产生相关的各种病变。还公开了包含一或多种这种化合物的药物组合物(单独和与一或多种其它活性剂联用)和它们的制备方法和在治疗与淀粉样β(Aβ)蛋白相关的病变中的用途，包括阿尔茨海默氏疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN102639135B | 申请公布日期 | 2015.03.25 |
| 申请号 | CN201080055589.5 | 申请日期 | 2010.10.06 |
| 申请人 | 默沙东公司 | 发明人 | J.D.斯科特;A.W.斯坦福德;E.J.吉尔伯特;J.N.卡明;U.伊泽洛;J.A.米西亚塞克;李国青 |
| 分类号 | A61K31/54(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/54(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李连涛;刘健 |
| 主权项 | 化合物，或其互变异构体，或所述化合物或所述互变异构体的可药用盐，所述化合物选自：<img file="2010800555895100001dest_path_image002.GIF" wi="261" he="516" /><img file="2010800555895100001dest_path_image004.GIF" wi="189" he="92" />。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||