发明名称 作为核心2N-乙酰-D-葡糖胺-转移酶抑制剂的甾族糖苷化合物
摘要 本文提供使用式(I)化合物或其药学上可接受的盐、醚或酯形式对涉及核心2 GlcNAc-T酶有害活性的病症的治疗方法,所述化合物其中R<sup>1</sup>是H、-OH、C<sub>1-6</sub>烷氧基、-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或Sac1;R<sup>2</sup>是H、-OH、C<sub>1-6</sub>烷氧基或Sac2;R<sup>3</sup>是H、-OH、C<sub>1-6</sub>烷氧基或Sac 3;R<sup>4</sup>是H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>羟基烷基或C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>5</sup>是H、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>酰基;R<sup>6</sup>是H、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>酰基;Sac1、Sac2和Sac3是独立选择的糖类部分;且Z是甾族化合物部分。<img file="B2006800316703A00011.GIF" wi="626" he="234" />
申请公布号 CN101252939B 申请公布日期 2015.03.25
申请号 CN200680031670.3 申请日期 2006.07.06
申请人 英国技术集团国际有限公司 发明人 R·奇伯;R·哈根
分类号 A61K31/704(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I 主分类号 A61K31/704(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘冬;段家荣
主权项 治疗有效量的式(III)的核心2GlcNAc‑T抑制剂或其药学上可接受的盐在制备用于治疗选自再狭窄、糖尿病肾病、银屑病、狼疮、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病和维‑奥二氏综合征的病症的药物中的应用<img file="FFW0000008647440000011.GIF" wi="662" he="246" />该化合物为甾族化合物部分Z的6‑脱氧‑α‑L‑吡喃甘露糖基‑(1→2)‑O‑[β‑D‑吡喃葡萄糖基‑(1→4)]‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷;且Z是下式的甾族化合物部分<img file="FFW0000008647440000012.GIF" wi="974" he="521" />其中,<img file="FFW0000008647440000013.GIF" wi="116" he="37" />代表单键或者双键。
地址 英国伦敦