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一种制备式(I)吡啶基-取代之吡唑衍生物之方法，
其中R1为烷氧基、羟基、芳氧基、烷基芳氧基、烷基、环烷基、卤素，R2为羟基、烷氧基、芳基烷氧基、烷硫基、氯、溴、氟、碘、O-(C=O)烷基、O-(C=O)O-烷基、OSO2烷基、OSO2Ph、OSO2-卤烷基、OSO2-芳基，其特征在于：(A)令式(II)之乙炔酮类其中R4为一选自下列之保护基：(C1-C6)-烷基、芳基、苄基、四氢吡喃基、(C=O)-烷基、(C=O)-O-烷基、Si(烷基)3，且X为卤素，与式(III)之联胺基吡啶类反应其中R3为卤素、CN、NO2、烷基、环烷基、卤烷基、卤基环烷基、烷氧基、卤基烷氧基、烷胺基、二烷胺基、环烷胺基，生成式(IV)之1-吡啶基-取代之二氢-1H-吡唑类其中X、R3、R4分别定义如上所述，(B)后者选择地在未经分离下，利用脱水而进一步转化为式(V)之1-吡啶基取代之三卤甲基吡唑类其中X、R3、R4分别定义如上所述，(C)这些式(V)化合物利用H2SO4之添加转化为式(VI)之吡唑羧酸类其中R3、R4分别定义如上所述，(D)后者经分离保护基R4后转化成式(VII)之羟甲基吡唑酸其中R3之定义如上所述，以及(E)后者经转化为式(I)化合物。 |
