发明名称 新抗癌剂,该药剂之制备及该药剂之治疗用途
摘要
申请公布号 TWI477275 申请公布日期 2015.03.21
申请号 TW099128330 申请日期 2010.08.24
申请人 赛诺菲 安万特公司 发明人 坎莫康 艾伦;高兹 拉卓 劳伦斯
分类号 A61K31/5513;C07D487/04;A61P35/00 主分类号 A61K31/5513
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种式(I)化合物, 其中:表示单键或双键,其条件为若表示单键,则:----表示单键;相同或不同之U及/或U'相互独立地表示H;相同或不同之W及/或W'相互独立地表示:OH、-OR、-OCOR、-COOR、-OCOOR、-OCONRR'、N10与C11包括于一环中之环状胺基甲酸酯基、-NRCONRR'、-OCSNHR、N10与C11包括于一环中之环状硫代胺基甲酸酯基、-SH、-SR、-SOR、-SOOR、-SO3-、-NRSOOR'、-NRR'、N10与C11包括于一环中之环状胺、-NROR'、-NRCOR'、-N3、-CN、Hal或三烷基鏻基或三芳基鏻基;相同或不同之R1、R2、R1'及R2'相互独立地表示:H、Hal或视情况经一或多个选自以下之取代基取代之(C1-C6)烷基:Hal、CN、NRR'、CF3、OR、芳基或杂芳基,或S(O)qR,其中q=0、1或2;或者R1与R2及/或R1'与R2'分别一起形成双键=CH2或=CH- CH3;相同或不同之Y及Y'相互独立地表示H或OR;M表示CH或N;相同或不同之ALK及ALK'相互独立地表示(C1-C6)伸烷基;R及R'相互独立地表示H或视情况经一或多个选自以下之取代基取代之(C1-C6)烷基或芳基:Hal、CN、NRR'、CF3、OR或芳基或杂芳基;L表示:- L1-L2-基团,其中L1经由该ALK或OALK基团连接至包含M之芳环,且表示以下基团之一:- ALK-S--O-ALK-NR3-ALK-S-且L2表示经由-CH2C(=O)-连接至L1之-CH2C(=O)-NR3-(CH2CH2O)i-ALK-基团;或者经由该OALK基团连接至该包含M之芳环的-O-ALK-NR3-ALK-S-(CH2CH2O)i-ALK-基团; R3表示H或(C1-C6)烷基;i表示在1至40范围内之整数;Zb表示单键、-O-或-NH-,且Rb表示H或(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、杂芳基或(C3-C7)杂环烷基,或者Zb表示单键且Rb表示Hal。
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