发明名称 制备10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇的半合成方法
摘要 本发明涉及制备10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇的半合成方法。本发明公开了可用于制备具有抗肿瘤活性的紫杉烷的合成子10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基-紫杉醇的制备方法和制备其的中间体。本发明也公开了从所述的式(I)化合物开始的多西他赛的制备方法。<img file="D2009102208910A00011.GIF" wi="924" he="1233" />
申请公布号 CN101704804B 申请公布日期 2015.03.18
申请号 CN200910220891.0 申请日期 2005.10.07
申请人 因德纳有限公司 发明人 B·加贝塔;A·甘比尼;E·邦巴尔代利;G·丰塔纳
分类号 C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D305/14(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 10‑脱乙酰基‑二‑7,10‑三氯乙酰基浆果赤霉素III的制备方法,通过HPLC确定在该10‑脱乙酰基‑二‑7,10‑三氯乙酰基浆果赤霉素III中相应的7或10单‑三氯乙酰基衍生物的含量低于0.1%,所述制备方法包括将含有10‑脱乙酰基‑二‑7,10‑三氯乙酰基浆果赤霉素III及7和/或10单‑三氯乙酰基浆果赤霉素的反应混合物采用二氯甲烷作为洗脱剂通过Kiesegel 60 Merck色谱进行分离。
地址 意大利米兰