吲哚基取代的吡嗪并喹啉和它们治疗癌症的用途

摘要

本发明提供式I化合物或其药用盐，其中楔形键、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^5a、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、X和Y具有说明书中给出的含义，所述化合物用于治疗癌症和受抑制血管发生影响的病症。

主权项

式I化合物或其药用盐，其中：X和Y独立地表示‑O‑、‑N(R^a)‑或X和Y中的任一个选择地表示‑N＝；R^a表示H或任选被一个或多个氟原子取代的C_1‑6烷基；R^5a表示H；R¹和R²独立地表示H、C_1‑6烷基、被一个或多个氟原子取代的C_1‑6烷基、‑C(O)C_1‑6烷基、被一个或多个氟原子取代的‑C(O)C_1‑6烷基、‑CH₂‑苯基、苯基部分被一个或多个选自卤素和C_1‑3烷基的取代基取代的‑CH₂‑苯基，或者R¹和R²一起表示C_1‑2亚烷基连接基；R³至R¹⁰独立地表示H、卤素、‑OR^b、‑N(R^c)R^d、C_1‑6烷基、被一个或多个氟原子取代的C_1‑6烷基、‑CH₂‑苯基、或苯基部分被一个或多个选自卤素和C_1‑3烷基的取代基取代的‑CH₂‑苯基；或者R⁶至R⁹基团中任意两个相邻的基团连接在一起形成另外的3‑至8‑元环，所述环任选含有一至三个双键、任选含有一至四个杂原子，并且所述环本身任选被一个或多个选自卤素和C_1‑4烷基的取代基取代，可选的，其中的C_1‑4烷基被一个或多个氟原子取代；R^b表示H、C_1‑6烷基、被一个或多个氟原子取代的C_1‑6烷基或‑C(O)C_1‑6烷基、被一个或多个氟原子取代的‑C(O)C_1‑6烷基；R^c和R^d独立地表示H或C_1‑6烷基、被一个或多个氟原子取代的C_1‑6烷基；R¹¹和R¹²独立地表示H、C_1‑6烷基、被一个或多个氟原子取代的C_1‑6烷基、‑C(O)C_1‑6烷基、被一个或多个氟原子取代的‑C(O)C_1‑6烷基、苯基、被一个或多个选自卤素和C_1‑3烷基的取代基取代的苯基、‑CH₂‑苯基、或苯基部分被一个或多个选自卤素和C_1‑3烷基的取代基取代的‑CH₂‑苯基；R¹³和R¹⁴独立地表示H、C_1‑6烷基、被一个或多个氟原子取代的C_1‑6烷基、‑CH₂‑苯基、或苯基部分被一个或多个选自卤素和C_1‑3烷基的取代基取代的‑CH₂‑苯基。