制备芳基和杂芳基乙酸衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种制备式（III）α-芳基甲基羰基化合物的新方法，其特征在于式（I）的芳基和杂芳基乙酸及其衍生物与式（II）的α-卤代甲基羰基化合物在一种钯催化剂、一种膦配体、一种无机碱和一种相转移催化剂存在下反应，该反应任选地使用一种有机溶剂。

主权项

制备式(III)化合物的方法其中Ar为基团或Ar为1‑萘基或2‑萘基，其中R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹相同或不同并且各自独立地为氢、卤素、任选地卤素取代的C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、–CO‑C₁‑C₃烷基或–COO‑C₁‑C₆烷基，R³为各自任选地被取代的C₁‑C₈烷氧基或苯基，其特征在于式(I)的化合物与式(II)的化合物在一种钯催化剂、一种膦配体、一种无机碱和一种相转移催化剂存在下、任选地使用一种有机溶剂进行反应其中R¹为氢或C₁‑C₈烷基，R²为氢或C₁‑C₈烷基，或R¹和R²与其所连接的原子一起为一个饱和或不饱和、取代或未取代的环，并且Ar如上所定义其中Hal为卤素，并且R³如上所定义。