一种制备5-ALA或其衍生物纳米颗粒的方法

摘要

本发明公开了一种利用静电喷雾技术制备5-ALA或其衍生物纳米颗粒的方法，聚合物溶液为壳，5-ALA或其衍生物溶液为核，一步把5-ALA或其衍生物包覆在聚合物载体中，直接得到具有核壳结构的纳米颗粒，避免先制载体再负载药物过程中的种种弊端。通过调节制备条件如流速、浓度、电压，最终得到粒径分布均匀，载药量高，5-ALA或其衍生物生物活性保持的纳米颗粒，本发明制备的纳米颗粒载药量高达20-40%（重量比）。本发明方法简单快捷，效率高。

主权项

一种制备5‑ALA或其衍生物纳米颗粒的方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1、将聚合物载体溶解到有机溶剂中制成壳溶液，其中，聚合物载体和有机溶剂质量体积比为0.5‑10g:100ml；所述聚合物载体包括聚丙交酯、聚丙交酯‑聚乙交酯共聚物、聚己内酯、聚丙交酯‑聚乙二醇共聚物、聚丙交酯‑聚乙交酯‑聚乙二醇共聚物、聚己内酯‑聚乙二醇共聚物、聚己内酯‑聚乙烯基吡咯烷酮共聚物、聚丙交酯‑聚乙烯基吡咯烷酮共聚物或聚丙交酯‑聚乙交酯‑聚乙烯基吡咯烷酮共聚物；所述有机溶剂包括二氯甲烷、四氢呋喃、丙酮或乙酸乙酯；所述聚丙交酯分子量为2000‑100000、聚丙交酯‑聚乙交酯共聚物分子量为2000‑100000、聚己内酯分子量为2000‑50000、聚丙交酯‑聚乙二醇共聚物分子量为2000‑100000、聚丙交酯‑聚乙交酯‑聚乙二醇共聚物分子量为2000‑100000、聚己内酯‑聚乙二醇共聚物分子量为2000‑100000、聚己内酯‑聚乙烯基吡咯烷酮共聚物分子量为2000‑100000、聚丙交酯‑聚乙烯基吡咯烷酮共聚物分子量为2000‑100000或聚丙交酯‑聚乙交酯‑聚乙烯基吡咯烷酮共聚物分子量为2000‑100000；步骤2、将5‑ALA或其衍生物溶解到有机溶剂中制成核溶液，其中，5‑ALA或其衍生物和有机溶剂质量体积比为0.1‑1.5g:100ml；所述5‑ALA衍生物包括5‑ALA甲酯、5‑ALA乙酯或5‑ALA己酯；所述有机溶剂包括小于或等于四个碳的醇类或N，N‑二甲基甲酰胺；步骤3、采用静电喷雾技术对步骤1制备的壳溶液和步骤2制备的核溶液进行电喷，收集、干燥，得到5‑ALA或其衍生物的纳米颗粒，纳米颗粒粒径为50‑5000nm，其中，核溶液和壳溶液推速比为1‑3：4；电喷电压为5‑35kV，喷头到接受板之间的距离为5‑50cm。