发明名称 官能团化的芳基乙酸酯类化合物的制备方法
摘要 本发明提供一种官能团化的芳基乙酸酯类化合物的制备方法,包括:在钯催化剂和膦配体存在的条件下,在惰性气体保护下,脱羧偶联试剂与亲电底物在有机溶剂中发生脱羧偶联反应,得到官能团化的芳基乙酸酯类化合物。钯催化剂和膦配体配合使用对上述脱羧偶联试剂与亲电底物具有良好的催化效果,并且反应过程无需加碱,因此本发明提供的方法对与碱敏感的反应物也具有良好的兼容性。此外,由本发明提供的方法制备官能团化的芳基乙酸酯类化合物产率较高,实验证明,目标产物产率达到78%以上。
申请公布号 CN102603527B 申请公布日期 2015.03.18
申请号 CN201110024399.3 申请日期 2011.01.21
申请人 中国科学技术大学 发明人 尚睿;计东生;傅尧;郭庆祥;刘磊
分类号 C07C69/614(2006.01)I;C07C69/616(2006.01)I;C07C67/30(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D213/55(2006.01)I;C07D215/10(2006.01)I 主分类号 C07C69/614(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 逯长明
主权项 一种官能团化的芳基乙酸酯类化合物的制备方法,包括:在钯催化剂和膦配体存在的条件下,在惰性气体保护下,脱羧偶联试剂与亲电底物在有机溶剂中发生脱羧偶联反应,得到官能团化的芳基乙酸酯类化合物;所述脱羧偶联试剂为具有式(Ⅱ)所示结构的化合物,所述亲电底物为具有式(Ⅲ)至式(Ⅹ)任意一项所示结构的化合物;<img file="FDA0000627291470000011.GIF" wi="1782" he="1371" />式(Ⅱ)中R<sub>0</sub>、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立为氢原子、C6~C18的芳基、C1~C18的烷基、酯基、酰胺基、氨基、羟基、硝基、氰基、羰基或卤素,M<sup>+</sup>为H<sup>+</sup>、Li<sup>+</sup>、Na<sup>+</sup>、K<sup>+</sup>、Cs<sup>+</sup>或NH<sub>4</sub><sup>+</sup>;式(Ⅲ)至式(Ⅹ)中,Q<sub>(m)</sub>和Q<sub>(n)</sub>中Q为取代基,m和n为取代基数目,所述取代基为相同或不同的烷基、醚基、硫代烷基、羰基、酯基、对甲苯磺酰氧基、氰基、缩醛基或缩酮基,m为0~5的整数,n为0~3的整数;X为卤素、三氟甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基;所述钯催化剂为烯丙基氯化钯;所述膦配体为2‑双环己基膦‑2',6'‑二异丙氧基联苯。
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