| 主权项 |
一种合成下列通式(I)的衍生物的方法：<img file="FDA0000571185410000011.GIF" wi="718" he="390" />或其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或所有比例的立体异构体的混合物，其中：‑R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>彼此独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基基团，R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>基团中至少一个代表氢原子，和‑R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>彼此独立地代表(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基基团，所述方法包含下列连续的步骤：(i)在硫醇存在的条件下，在高于或等于60℃的温度下，下列通式(II)的甜菜碱型化合物：<img file="FDA0000571185410000012.GIF" wi="706" he="572" />或其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或所有比例的立体异构体的混合物，其中：‑<img file="FDA0000571185410000013.GIF" wi="236" he="82" />代表<img file="FDA0000571185410000014.GIF" wi="246" he="79" />或<img file="FDA0000571185410000015.GIF" wi="273" he="88" />‑R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>如上所定义，‑R<sub>6</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>–C<sub>4</sub>)烷基基团或–CO–((C<sub>1</sub>–C<sub>4</sub>)烷基)基团，和‑R<sub>7</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>–C<sub>4</sub>)烷基基团，以产生通式(I)的化合物，和(ii)从反应介质中分离在前述步骤(i)中得到的通式(I)的化合物。 |
