发明名称 GPR17受体调节剂
摘要 本发明涉及通过GPR17受体起作用的用于治疗疾病的化学化合物,其具体地用于慢性和/或急性神经退行性疾病、优选地多发性硬化症,炎症性疾病,涉及免疫系统的病理,心血管疾病,肾脏疾病。
申请公布号 CN104428288A 申请公布日期 2015.03.18
申请号 CN201280074644.4 申请日期 2012.05.09
申请人 伊泰莲娜多发性硬化症基金会—IMF非营利组织 发明人 玛丽亚·皮娅·阿布拉基奥;马里奥·阿尔贝托·巴塔利亚;伊瓦诺·埃贝里尼;玛尔塔·福马加利;基亚拉·帕拉维奇尼;克里斯蒂纳·森西;保拉·扎拉廷
分类号 C07D243/12(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D243/12(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 余刚;张英
主权项 一种以下式(III)的化合物或它们的药理用盐,被用作药物:<img file="FDA0000654343810000011.GIF" wi="1154" he="687" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是H或可选地取代的苯基,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们连接的N形成可选地取代的具有3至16个成员且最终包含选自N、O、S的1至4个杂原子的饱和或不饱和单环、双环或三环;A是键或C;点线代表定域或离域双键;R是H、C1‑C4芳基、可选地取代的杂芳基、可选地取代的苄基、‑CH<sub>2</sub>C(O)R<sup>3</sup>、‑CH<sub>2</sub>C(O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>3</sup>选自可选地取代的烷基,最终包含选自N、O、S的1至4个杂原子的可选地取代的饱和或不饱和3‑8元环,最终包含选自N、O、S的1至4个杂原子的可选地取代的芳基;R<sup>4</sup>选自H,可选地取代的烷基,最终包含选自N、O、S的1至4个杂原子的可选地取代的饱和或不饱和3‑8元环,最终包含选自N、O、S的1至4个杂原子的可选地取代的芳基;R<sup>5</sup>选自H,可选地取代的烷基,最终包含选自N、O、S的1至4个杂原子的可选地取代的饱和或不饱和3‑8元环,最终包含选自N、O、S的1至4个杂原子的可选地取代的芳基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>连同它们附连的氮一起可以形成最终包含选自N、O、S的1至4个杂原子的可选地取代的饱和或不饱和3‑8元环;Z是H或通过在包含3个N的所述5元环或6元环的N上闭合,或者当A是C时,通过在所述C上闭合而与所述环形成双环,其中,由Z形成的所述第二环优选地是5元环,并且其易于稠合。
地址 意大利热那亚