发明名称 环化的小檗碱衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及环化的小檗碱衍生物及其制备方法和用途。本发明具体涉及式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物,其中X为卤素;R选自:氢、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-18</sub>烷基酰基、苯甲酰基、苯磺酰基、3,4-C<sub>1-3</sub>亚烷基二氧基苯甲酰基,其中所述的苯基任选被1至4个选自下列的取代基取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、C<sub>1-4</sub>烷基酰基氨基。本发明化合物具有有益的生理学活性。<img file="DDA0000151312620000011.GIF" wi="715" he="445" />
申请公布号 CN102746292B 申请公布日期 2015.03.18
申请号 CN201210101607.X 申请日期 2012.04.09
申请人 中国医学科学院医药生物技术研究所 发明人 宋丹青;邵荣光;蒋建东;李阳彪;赵午莉;毕重文;汪燕翔
分类号 C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D455/03(2006.01)I
代理机构 北京弘权知识产权代理事务所(普通合伙) 11363 代理人 王磊;郭放
主权项 式I化合物:<img file="FDA0000580265500000011.GIF" wi="792" he="508" />或其药学可接受的盐,其中X为卤素;R<sub>1</sub>选自:氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、苯基取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑18</sub>烷基酰基、苯甲酰基、苯磺酰基、3,4‑C<sub>1‑3</sub>亚烷基二氧基苯甲酰基,其中所述的苯基任选被1至4个选自下列的取代基取代:卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、C<sub>1‑4</sub>烷基酰基氨基;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地选自:氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、苯甲酰基,其中所述的苯基任选被1至4个卤素取代;或者R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起为—CH<sub>2</sub>—。
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