制备3,5-二取代-1,2,4-噁二唑的方法

摘要

本文提供制备3，5-二取代-1，2，4-噁二唑和其盐的方法，其包括使N-羟基脒与酰氯在包含不可与水混溶的有机溶剂和碱水溶液的反应混合物中在相对较低的反应温度下进行反应。

主权项

一种制备式(Ia)或(Ib)的3，5‑二取代1，2，4‑噁二唑或其盐的方法，所述方法包括分别使以下：式(IIa)或(IIb)的N‑羟基脒或其互变异构形式，分别与式(IIIa)或(IIIb)的酰氯，在包含不可与水混溶的有机溶剂和碱水溶液的反应混合物中进行反应，其中所述反应混合物的温度不超过约85℃；并且其中Ar¹选自由以下组成的组：苯基、吡啶基、吡唑基、噁唑基或异噁唑基，其各自可以任选地独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由以下组成的组：卤素、CF₃、CH₃、OCF₃、OCH₃、CN和C(H)O；并且Ar²选自由以下组成的组：噻吩基、呋喃基、噁唑基或异噁唑基，其各自可以任选地独立地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由以下组成的组：氟、氯、CH₃和OCF₃。