苯并吡喃酮类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用

摘要

本发明公开了一种如通式I所示的苯并吡喃酮类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用，式中各取代基的定义见说明书。通式I化合物具有很好的抗肿瘤活性，特别是白血病细胞株HL-60，肺癌A549、H157、H460、H520，膀胱癌T24、J82、LNCap，前列腺癌PC-3等活性优异。

主权项

苯并吡喃酮类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用，其特征在于化合物结构如通式I所示：式中：Ar选自如下所示的Ar1、Ar2、Ar3或Ar4：Q选自如下Q1至Q22所示的基团之一：R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆可相同或不同，分别各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、CHO、CO₂H、CO₂Na、CO₂NH₄、C₁‑C₁₂烷基、卤代C₁‑C₁₂烷基、C₃‑C₈环烷基、C₁‑C₁₂烷氧基、卤代C₁‑C₁₂烷氧基、C₁‑C₁₂烷硫基、卤代C₁‑C₁₂烷硫基、C₁‑C₁₂烷氧基C₁‑C₁₂烷基、卤代C₁‑C₁₂烷氧基C₁‑C₁₂烷基、C₁‑C₁₂烷氧基C₁‑C₁₂烷氧基、卤代C₁‑C₁₂烷氧基C₁‑C₁₂烷氧基、C₁‑C₁₂烷硫基C₁‑C₁₂烷基、卤代C₁‑C₁₂烷硫基C₁‑C₁₂烷基、C₁‑C₁₂烷基氨基、卤代C₁‑C₁₂烷基氨基、C₂‑C₁₂二烷基氨基、卤代C₂‑C₁₂二烷基氨基、哌啶基、四氢吡咯基、N‑甲基哌嗪基、吗啉基、C₂‑C₁₂烯基、卤代C₂‑C₁₂烯基、C₂‑C₁₂炔基、卤代C₂‑C₁₂炔基、C₂‑C₁₂烯氧基、卤代C₂‑C₁₂烯氧基、C₂‑C₁₂炔氧基、卤代C₂‑C₁₂炔氧基、C₁‑C₁₂烷基磺酰基、卤代C₁‑C₁₂烷基磺酰基、C₁‑C₁₂烷基亚磺酰基、卤代C₁‑C₁₂烷基亚磺酰基、C₁‑C₁₂烷基羰基、卤代C₁‑C₁₂烷基羰基、C₁‑C₁₂烷基羰基氧基、C₁‑C₁₂烷基羰基氨基、C₁‑C₁₂烷基磺酰基氧基、C₁‑C₁₂烷氧基羰基、卤代C₁‑C₁₂烷氧基羰基、C₁‑C₁₂烷基氨基磺酰基、C₁‑C₁₂烷氧基羰基氨基、C₁‑C₁₂烷氧基羰基C₁‑C₁₂烷基、C₁‑C₁₂烷氧基羰基C₁‑C₁₂烷氧基、氨基C₁‑C₁₂烷基、C₁‑C₁₂烷基氨基C₁‑C₁₂烷基、C₂‑C₁₂二烷基氨基C₁‑C₁₂烷基、C(=O)NR₁₀R₁₁、OC(=O)NR₁₀R₁₁、C(=S)NR₁₀R₁₁、SO₂NR₁₀R₁₁、C(=NOR₉)R₈或R₇；或者R₁与R₂之间形成五元环、六元环或七元环；R₇选自未取代的或被1‑5个独立选自以下基团进一步取代的苯基、苯氧基、苯氧基C₁‑C₁₂烷基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基C₁‑C₁₂烷基、苯基C₁‑C₁₂烷氧基、苯基C₁‑C₁₂烷氧基C₁‑C₁₂烷基、萘基、萘氧基、萘氧基C₁‑C₁₂烷基、萘基羰基、萘基C₁‑C₁₂烷基、萘基C₁‑C₁₂烷氧基、萘基C₁‑C₁₂烷氧基C₁‑C₁₂烷基、杂芳基、杂芳基氧基、杂芳基C₁‑C₁₂烷氧基C₁‑C₁₂烷基、杂芳基氧基C₁‑C₁₂烷基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳基氨基羰基、杂芳基C₁‑C₁₂烷基或杂芳基C₁‑C₁₂烷氧基：卤素、硝基、氰基、巯基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₃‑C₈环烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、卤代C₁‑C₆烷硫基、C₂‑C₆烯基、卤代C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、卤代C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆烯氧基、卤代C₃‑C₆烯氧基、C₃‑C₆炔氧基、卤代C₃‑C₆炔氧基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、卤代C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、卤代C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆烷氧基C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷基羰基、卤代C₁‑C₆烷基羰基、C₁‑C₆烷基羰基氧基、C₁‑C₆烷基羰基氨基、C₁‑C₆烷基磺酰基氧基、C₁‑C₆烷氧基羰基、C₁‑C₆烷氧基C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷氧基羰基C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基羰基氨基、C₁‑C₆烷氧基羰基C₁‑C₆烷氧基、CHO、CO₂H、CO₂Na、CO₂NH₄、NR₁₀R₁₁、C(=O)NR₁₀R₁₁、OC(=O)NR₁₀R₁₁、C(=S)NR₁₀R₁₁或SO₂NR₁₀R₁₁；R₈、R₉分别选自氢、C₁‑C₆烷基、芳基或芳基C₁‑C₆烷基；R₁₀、R₁₁可相同或不同，分别选自氢、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、卤代C₁‑C₆烷硫基或C₃‑C₈环烷基；及其立体异构体。