发明名称 |
一种抗凝血化合物、其制备方法和用途、及包含其的药物组合物 |
摘要 |
本发明涉及一种如下述通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)所示的化合物、其立体异构体或其生理上可接受的盐。本发明还涉及了所述化合物的制备方法及其用途。此外,本发明还涉及了包含所述化合物的药物组合物及其用途。本发明提供了一种可用作凝血酶和/或血小板GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂的化合物,具有良好的体外人凝血酶抑制活性、体外血小板GPⅡb/Ⅲa受体抑制作用以及体外/体内抗血小板聚集功效,并且无明显毒性。本发明提供的化合物结构新颖、生物活性好、合成简便,是一种具有良好应用前景的具有抗凝功效的药物。<img file="DDA0000373588920000011.GIF" wi="813" he="1016" /> |
申请公布号 |
CN104418938A |
申请公布日期 |
2015.03.18 |
申请号 |
CN201310381995.6 |
申请日期 |
2013.08.28 |
申请人 |
北京赛而生物药业有限公司 |
发明人 |
马骉;杜欣;孔双泉 |
分类号 |
C07K7/06(2006.01)I;C07K5/11(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07K7/06(2006.01)I |
代理机构 |
北京路浩知识产权代理有限公司 11002 |
代理人 |
王朋飞 |
主权项 |
一种如下述通式(Ⅰ)所示的化合物、其立体异构体或其生理上可接受的盐:<img file="FDA0000373588890000011.GIF" wi="822" he="476" />其中,Ar<sub>1</sub>选自取代或未取代的以下基团:苯基、萘基、3‑甲基‑1,2,3,4‑四氢‑8‑喹啉磺酰基、D‑苯丙氨酰‑L‑脯氨酰基或(S)‑1‑((R)‑2‑氨基‑3‑苯基丙基‑1‑酮)‑2‑甲酰哌啶基;取代基选自羟基、C<sub>1‑6</sub>直链或支链的烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、C<sub>1‑6</sub>直链或支链的烷氧基、卤素、单或多卤代甲基;R<sub>1</sub>选自4‑胍基丙基、3‑胍基丙基、3‑氨基丙基或咪唑亚甲基。 |
地址 |
102600 北京市大兴区工业开发区科苑路35号 |