| 发明名称 | 扎那米韦和拉那米韦的中间体及其合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种扎那米韦和拉那米韦的中间体及其合成方法。本发明提供了一种化合物2的制备方法，其为方法1或者方法2，方法1包括以下步骤：将化合物3进行脱除保护基的反应，得到化合物2；方法2包括以下步骤：将化合物35进行水解反应，得到化合物2；其中，R为氢或甲基；R<sup>1</sup>为三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、甲氧甲基、甲基或氢；R<sup>2</sup>和R<sup>5</sup>各自独立的为甲基、乙基或丙基；R<sup>4</sup>为氨基保护基；所述的氨基保护基为叔丁氧羰基、苄氧基羰基或对甲苯磺酰氯基。本发明的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，步骤较短，总收率高，生产成本低，产品纯度好，手性纯度高，具有良好的工业化生产的前景。<img file="DDA0000567331240000011.GIF" wi="1232" he="808" /> | ||
| 申请公布号 | CN104418876A | 申请公布日期 | 2015.03.18 |
| 申请号 | CN201410455823.3 | 申请日期 | 2014.09.09 |
| 申请人 | 中国科学院上海有机化学研究所;联化科技（台州）有限公司 | 发明人 | 马大为;田峻山;钟建康;潘强彪;李运生 |
| 分类号 | C07F7/18(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D309/14(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/18(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I | 主分类号 | C07F7/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 薛琦;王卫彬 |
| 主权项 | 一种化合物2的制备方法，其特征在于其为方法1或者方法2，方法1包括以下步骤：将化合物3进行脱除保护基的反应，得到化合物2即可；<img file="FDA0000567331220000011.GIF" wi="1204" he="396" />其中，R为氢或甲基；R<sup>1</sup>为三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、甲氧甲基、甲基或氢；R<sup>2</sup>和R<sup>5</sup>各自独立的为甲基、乙基或丙基；R<sup>4</sup>为氨基保护基；所述的氨基保护基为叔丁氧羰基、苄氧基羰基或对甲苯磺酰基；方法2包括以下步骤：将化合物35进行水解反应，得到化合物2即可；<img file="FDA0000567331220000012.GIF" wi="1253" he="377" />R为氢或甲基。 | ||
| 地址 | 200032 上海市徐汇区零陵路345号 | ||