| 摘要 |
<p>Reivindicación 1: Una composición que comprende al menos una benzodiazepina que comprende al menos un grupo éster de ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizada porque la composición a) comprende al menos un excipiente higroscópico farmacéuticamente aceptable, y/o b) la composición es al menos en parte amorfa. Reivindicación 2: Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque la benzodiazepina es un compuesto de acuerdo con la fórmula (1) en donde W es H, un alquilo C₁₋₄ de cadena ramificada o lineal; X es CH₂, NH, o NCH₃; n es 1 ó 2; Y es O ó CH₂; m es 0 ó 1; Z es O; p es 0 ó 1; R¹ es un alquilo C₁₋₇ de cadena lineal, un alquilo C₃₋₇ de cadena ramificada, un haloalquilo C₁₋₄, un cicloalquilo C₃₋₇, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo; R² es fenilo, 2-halofenilo o 2-piridilo, R³ es H, Cl, Br, F, I, CF₃ o NO₂; (i) R⁴ es H, un alquilo C₁₋₄ o un dialquilaminoalquilo y R⁵ y R⁶ representan juntos un solo átomo de oxígeno o S que está unido al anillo diazepina por medio de un enlace doble y p es cero o 1; o (ii) R⁴ y R⁵ son juntos un enlace doble en el anillo diazepina y R⁶ representa al grupo NHR⁷ en donde R⁷ es H, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₄, bencilo o bencilo mono o disustituido de manera independiente con sustituyentes de halógeno, alquil C₁₋₄piridilo o alquil C₁₋₄imidazolilo y p es cero; o (iii) R⁴, R⁵ y R⁶ forman el grupo -CR⁸=U-V= en donde R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o hidroxialquilo C₁₋₃, U es N o CR⁹ en donde R⁹ es H, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₄, V es N o CH y p es cero. Reivindicación 11: Una composición de acuerdo con la reivindicación 9, caracterizada porque la sal de benzodiazepina es remimazolam besilato.</p> |
