Enlazador ramificado para conjugados de proteínas-fármacos

摘要

Método (MI) para conectar un ligando LI con un fármaco DR, en el que LI se selecciona del grupo que consiste en aminoácidos LI-AA, anticuerpos LI-Ab mono o policlonales, fragmentos de anticuerpos LI-AbFrag, proteínas LI-Prot y péptidos LI-Pep; DR es un fármaco farmacéuticamente activo; caracterizado por que se usa un enlazador LIN para conectar covalentemente LI con DR; LIN comprende un grupo conector CG2; CG2 deriva del alcohol o-hidroxi p-amino bencílico y es un grupo conector de fórmula (CG2-1); (***) indica el sitio conector que se usa para conectar LI; (****) indica el sitio conector que se usa para conectar DR; (******) indica el sitio conector al que se conecta un péptido lineal, dicho péptido tiene de 2 a 8 residuos de aminoácidos; (4) indica el grupo p-amino del alcohol o-hidroxi p-amino bencílico del que deriva CG2.