| 发明名称 | 一种美罗培南三水合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种美罗培南三水合物的制备方法。该方法包括：在混合溶剂体系中在催化剂的作用下，使式(I)所示的化合物进行如下所示的氢解脱保护反应，以得到式(II)所示的美罗培南三水合物，<img file="DSA00000403956900011.GIF" wi="1565" he="373" />其中，式(I)中PNB表示对硝基苄基、PNZ表示对硝基苄氧基羰基，并且所述混合溶剂包含水、水溶性溶剂和非水溶性溶剂。该方法与现有技术相比具有以下优点和积极效果：提高了产品的质量和收率，经济环保，而且简化了生产工艺，缩短了生产周期，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102532140B | 申请公布日期 | 2015.03.11 |
| 申请号 | CN201010614524.1 | 申请日期 | 2010.12.21 |
| 申请人 | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 | 发明人 | 张金生;唐明;罗德琴 |
| 分类号 | C07D477/20(2006.01)I;C07D477/06(2006.01)I;C07D477/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D477/20(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 主权项 | 一种美罗培南三水合物的制备方法，该方法包括：在混合溶剂体系中在催化剂的作用下，使式(I)所示的化合物进行如下所示的氢解脱保护反应，以得到式(II)所示的美罗培南三水合物，<img file="FSB0000130693590000011.GIF" wi="1592" he="381" />其中，式(I)中PNB表示对硝基苄基、PNZ表示对硝基苄氧基羰基，并且所述混合溶剂包含水、水溶性溶剂和非水溶性溶剂；其中，所述非水溶性溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲酸乙酯中的一种或多种；所述水溶性溶剂为四氢呋喃、甲乙酮、二乙基甲酮、丙酮、N，N‑二甲基甲酰胺、甲醇、乙醇中的一种或多种；其中，所述反应是在压力为0.05‑3MPa的条件下进行的；其中，所述反应是在温度为20℃‑50℃的条件下进行的；其中，所述反应是在pH值为5.0‑8.0的条件下进行的；其中，所述催化剂为钯/碳。 | ||
| 地址 | 100871 北京市海淀区成府路298号中关村方正大厦5层 | ||