一种反式-(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)-1-环丙烷甲醇及其制备方法

摘要

本发明涉及一种反式-(1R，2R)-2-(3，4-二氟苯基)-1-环丙烷甲酸及其制备方法，具体地以(E)-3-(3，4-二氟苯基)丙-2-烯-1-醇为起始原料，通过手性配体的诱导作用，高度立体选择性的得到反式-(1R，2R)-2-(3，4-二氟苯基)-1-环丙烷甲醇。该制备方法物料来源广泛，产品收率高、立体选择性好，适合大规模制备。

主权项

一种反式‑(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙烷甲醇的制备方法，其特征在于：10mmol(E)‑3‑(3,4‑二氟苯基)丙‑2‑烯‑1‑醇和1mmol(1R,2R)‑1,2‑N,N'‑二(3,5‑二氯苯磺酰胺基)环己烷的100mL无水CH₂Cl₂溶液，保持温度‑15‑0℃，加入1mol/L的Et₂Zn的正己烷溶液25mL和35mmol CH₂I₂，保温反应5小时，升至室温，加入2mol/L的NaOH溶液50mL，用100mL CH₂Cl₂提取3次，催化剂通过酸化水层得到回收；合并有机层，并用饱和氯化钠水溶液洗涤一次，无水Na₂SO₄干燥，减压蒸出溶剂，即得反式‑(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙烷甲醇，收率98％，ee值:99.8％。