发明名称 手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和应用,所述手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物,其中,R<sub>1</sub>为H、甲基或乙基;R<sub>2</sub>为H或甲基。本发明的手性7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物,将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物;达到活性的叠加和协作;实现了异烟肼-吡唑腙-氟喹诺酮三个药效团的叠加,增加了抗结核活性,降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用,同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率,可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
申请公布号 CN104402902A 申请公布日期 2015.03.11
申请号 CN201410781139.4 申请日期 2014.12.15
申请人 河南大学;河南师范大学 发明人 刘中华;刘芳;薛德明;李涛;高留州;谢玉锁;冯焱飞;闫强;吴书敏;倪礼礼;胡国强
分类号 C07D498/06(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I 主分类号 C07D498/06(2006.01)I
代理机构 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 代理人 牛爱周
主权项 手性7‑(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物,其特征在于:所述手性7‑(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟喹诺酮羧酸衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物:<img file="FDA0000634031580000011.GIF" wi="1054" he="708" />其中,R<sub>1</sub>为H、甲基或乙基;R<sub>2</sub>为H或甲基。
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