发明名称 一种结晶除杂方法
摘要 一种结晶除杂方法。本发明涉及阿法替尼的结晶纯化方法,属于药物化学领域。所述方法包括:阿法替尼粗品与乙酸异丁酯混合,搅拌,加热得到澄清溶液,然后将所得澄清溶液降温,搅拌析晶一段时间,然后固液分离,得到产物阿法替尼;其中阿法替尼粗品与乙酸异丁酯的质量比为1:3-1:20。通过使用乙酸异丁酯为结晶溶剂,通过控制结晶条件,能够有效降低阿法替尼的顺式异构体杂质,获得的产物纯度高,并且操作简单,有利于工业化生产。
申请公布号 CN104402872A 申请公布日期 2015.03.11
申请号 CN201410650418.7 申请日期 2014.11.14
申请人 广东东阳光药业有限公司 发明人 杨凤智;刘浩泉;罗勇峰;李林
分类号 C07D405/12(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 巩克栋;侯桂丽
主权项 一种阿法替尼的结晶方法,包括:阿法替尼粗品与乙酸异丁酯混合,搅拌,加热至50℃‑100℃,得到澄清溶液,然后将所得澄清溶液降温至‑5℃‑35℃,搅拌析晶,然后固液分离,得到产物阿法替尼,其中,阿法替尼粗品与乙酸异丁酯的质量比为1:3‑1:20。
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