发明名称 二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
摘要 本发明涉及二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的新的二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为Plk激酶抑制剂的用途,其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。<img file="DPA00001463165300011.GIF" wi="703" he="457" />
申请公布号 CN102421779B 申请公布日期 2015.03.11
申请号 CN201180002067.3 申请日期 2011.01.14
申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 发明人 邓炳初;张农;董正;曾祥全;舒思杰;刘伦俊
分类号 C07D475/00(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D475/00(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟;李媛
主权项 通式(I)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、及其混合物形式、及可药用的盐:<img file="FDA0000565632990000011.GIF" wi="708" he="480" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自氢原子或C<sub>1‑4</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自氢原子、C<sub>1‑4</sub>烷基或C<sub>3‑8</sub>环烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>为氢原子;L选自C<sub>1‑4</sub>亚烷基;R<sup>6</sup>选自C<sub>1‑4</sub>烷基;A选自7元至10元的5元/5元或5元/6元稠合双杂环基,其中所述的7元至10元的5元/5元或5元/6元稠合双杂环基任选进一步被一个或多个R<sup>12</sup>所取代,所述的7元至10元的5元/5元或5元/6元稠合双杂环基选自<img file="FDA0000565632990000012.GIF" wi="111" he="269" />和<img file="FDA0000565632990000013.GIF" wi="156" he="299" />且R<sup>12</sup>选自C<sub>1‑4</sub>烷基或羟基;且n为0,1或2。
地址 222047 中国江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号