发明名称 |
一种海洋天然产物Echinoclathrine A的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种海洋天然产物EchinoclathrineA的制备方法,属于医药化工技术领域。为了解决现有的工艺简单、收率低的问题,提供一种海洋天然产物EchinoclathrineA的制备方法,该方法包括在敷酸剂的存在下,使3-氯-2-氨基苯酚与正葵酰氯在卤代烷烃中进行取代反应,得到中间产物;再在碱性试剂作用下,在含钯催化剂和磷化合物存在下,使中间产物与2-甲基吡啶硼酸进行反应,得到最终产物EchinoclathrineA。本发明的方法具有工艺简单、产品纯度和收率高的优点。 |
申请公布号 |
CN103351331B |
申请公布日期 |
2015.03.04 |
申请号 |
CN201310296865.2 |
申请日期 |
2013.07.16 |
申请人 |
临海市联盛化学有限公司 |
发明人 |
周其忠;张斌;陈仁尔;蒋华江;俞小鸥 |
分类号 |
C07D213/40(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/40(2006.01)I |
代理机构 |
北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 |
代理人 |
戴武军 |
主权项 |
一种海洋天然产物Echinoclathrine A的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:A、在敷酸剂的存在下,使式Ⅰ化合物3‑氯‑2‑氨基苯酚与式Ⅱ化合物正葵酰氯在卤代烷烃中进行取代反应,得到中间产物式Ⅲ化合物;所述卤代烷烃选自氯仿或二氯甲烷;<img file="FDA0000615588020000011.GIF" wi="1342" he="316" />B、在碱性试剂作用下,在含钯催化剂和磷化合物存在下,使式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物2‑甲基吡啶硼酸进行反应,得到最终产物式Ⅴ化合物;所述磷化合物选自PCy<sub>3</sub>、XPhos和SPhos中的一种或几种;<img file="FDA0000615588020000012.GIF" wi="885" he="388" /> |
地址 |
317016 浙江省台州市临海市杜桥医化园区东海大道第三大道临海市联盛化学有限公司 |