发明名称 一种海洋天然产物Echinoclathrine A的制备方法
摘要 本发明涉及一种海洋天然产物EchinoclathrineA的制备方法,属于医药化工技术领域。为了解决现有的工艺简单、收率低的问题,提供一种海洋天然产物EchinoclathrineA的制备方法,该方法包括在敷酸剂的存在下,使3-氯-2-氨基苯酚与正葵酰氯在卤代烷烃中进行取代反应,得到中间产物;再在碱性试剂作用下,在含钯催化剂和磷化合物存在下,使中间产物与2-甲基吡啶硼酸进行反应,得到最终产物EchinoclathrineA。本发明的方法具有工艺简单、产品纯度和收率高的优点。
申请公布号 CN103351331B 申请公布日期 2015.03.04
申请号 CN201310296865.2 申请日期 2013.07.16
申请人 临海市联盛化学有限公司 发明人 周其忠;张斌;陈仁尔;蒋华江;俞小鸥
分类号 C07D213/40(2006.01)I 主分类号 C07D213/40(2006.01)I
代理机构 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 代理人 戴武军
主权项 一种海洋天然产物Echinoclathrine A的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:A、在敷酸剂的存在下,使式Ⅰ化合物3‑氯‑2‑氨基苯酚与式Ⅱ化合物正葵酰氯在卤代烷烃中进行取代反应,得到中间产物式Ⅲ化合物;所述卤代烷烃选自氯仿或二氯甲烷;<img file="FDA0000615588020000011.GIF" wi="1342" he="316" />B、在碱性试剂作用下,在含钯催化剂和磷化合物存在下,使式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物2‑甲基吡啶硼酸进行反应,得到最终产物式Ⅴ化合物;所述磷化合物选自PCy<sub>3</sub>、XPhos和SPhos中的一种或几种;<img file="FDA0000615588020000012.GIF" wi="885" he="388" />
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