发明名称 |
一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物及合成方法和其在药物制剂中的应用 |
摘要 |
本发明公开了一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物,同时提供一种该类衍生物的合成方法以及其在药物制剂中的应用,所述的氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物可作为中间体原料,用于合成具有抗HIV病毒活性的化合物,所提供的氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物的合成制备方法,以部分保护的叠氮基糖为起始原料,经Staudinger反应把叠氮基转换成氮杂Wittig试剂,然后打开糖环,游离出来的醛基与氮杂Wittig试剂反应生成环亚胺,再与巯基乙酸成环得到部分羟基保护的双环产物,最终经保护基脱除得到目标产物,经柱色谱分离得到该化合物异构体的纯品,所得化合物异构体具有良好的抗HIV病毒活性,可在制备抗HIV病毒药物制剂中得以应用。 |
申请公布号 |
CN103275105B |
申请公布日期 |
2015.03.04 |
申请号 |
CN201210277577.8 |
申请日期 |
2012.08.07 |
申请人 |
河北大学 |
发明人 |
李小六;陈华;杨天宇;魏思楠;秦占斌;张平竹;王克让 |
分类号 |
C07D513/04(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D513/04(2006.01)I |
代理机构 |
石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 |
代理人 |
白海静 |
主权项 |
一种氮杂糖并噻嗪烷酮衍生物,其特征在于所述化合物为以下一对非对应异构体,即:<img file="FDA0000625124740000011.GIF" wi="1134" he="553" />其中X为次甲基。 |
地址 |
071002 河北省保定市五四东路180号 |