发明名称 制备西格列汀杂质
摘要 一种西格列汀杂质A的制备方法,<img file="DDA0000599043160000011.GIF" wi="696" he="424" />其包括:将式(2)所示化合物用、有机溶剂与有机胺混合,在约80℃至约110℃下进行消除反应,<img file="DDA0000599043160000012.GIF" wi="672" he="360" />(2),其中R为-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,-SO<sub>2</sub>Ph,-SO<sub>2</sub>Ph-Me,-COCH<sub>3</sub>或-COCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>。本发明首次公开西格列汀杂质A的合成方法,且所述方法制备得到的西格列汀杂质A的纯度在99%以上,可以作为对照品用于药物活性成分的质量研究。
申请公布号 CN104387393A 申请公布日期 2015.03.04
申请号 CN201410612167.3 申请日期 2014.10.31
申请人 广东东阳光药业有限公司 发明人 赖金强;寇景平
分类号 C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 巩克栋;杨晞
主权项 一种西格列汀杂质A的制备方法,<img file="FDA0000599043140000011.GIF" wi="707" he="444" />其包括:将式(2)所示化合物、有机溶剂与有机胺混合,在约80℃至约110℃下进行消除反应,<img file="FDA0000599043140000012.GIF" wi="686" he="380" />(2),其中R为‑SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,‑SO<sub>2</sub>Ph,‑SO<sub>2</sub>Ph‑Me,‑COCH<sub>3</sub>或‑COCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>。
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