发明名称 二环取代尿嘧啶及其用途
摘要 本发明涉及新的二环取代的尿嘧啶衍生物,其制备方法,单独或在组合物中用其治疗和/或预防疾病的方法,并涉及所述化合物用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。
申请公布号 CN104395310A 申请公布日期 2015.03.04
申请号 CN201380034776.9 申请日期 2013.05.03
申请人 拜耳药业股份公司 发明人 C·菲尔斯特纳;J·埃克斯达夫;A·斯特劳布;H·迈耶;H·蒂内尔;K·齐默尔曼;A·特尔斯迪根;D·祖博夫;R·卡斯特;J·舍姆伯杰;M·沙弗尔;K·伯根
分类号 C07D413/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 张广育;钟守期
主权项 式(I)的化合物和其盐、其溶剂合物和其盐的溶剂合物<img file="FDA0000646576390000011.GIF" wi="752" he="437" />其中R<sup>1</sup>为氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基,R<sup>2</sup>为下式的基团<img file="FDA0000646576390000012.GIF" wi="1326" he="383" />其中*为连接至尿嘧啶氮原子的位点,A为‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>‑CH<sub>2</sub>‑、‑O‑CH<sub>2</sub>‑##或氧,其中##为连接至苯基环的位点,m为数字0、1或2,R<sup>4</sup>为卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基,R<sup>5A</sup>为氢或氘,R<sup>5B</sup>为氢、氘或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基,R<sup>6</sup>为氢或氟,R<sup>7</sup>为氢或氟,R<sup>8</sup>为卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基或硝基,R<sup>9</sup>为氢、卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基、硝基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基硫基,R<sup>3</sup>为下式的基团<img file="FDA0000646576390000021.GIF" wi="392" he="405" />其中#为连接至尿嘧啶氮原子的位点,环Q为5‑至7‑元杂环基或5‑或6‑元杂芳基,其中5‑至7‑元杂环基或5‑或6‑元杂芳基可被1至4个独立选自以下的取代基取代:卤素、二氟甲基、三氟甲基、三氘甲基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)‑烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烷基、氧代、羟基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基羰基、氨基羰基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基磺酰基,其中(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)‑烷基和(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烷基可反过来被1至3个独立选自以下的取代基取代:卤素、氰基、三氟甲基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)‑环烷基、羟基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基和4‑至7‑元杂环基,且其中与5‑至7‑元杂环基和5‑或6‑元杂芳基的碳原子相连的两个(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)‑烷基基团,和与其连接的碳原子一起,可形成3‑至6‑元碳环,R<sup>24</sup>为卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)‑烷氧基,n为数字0、1、2或3。
地址 德国柏林