发明名称 Compuestos tricíclicos inhibidores de la PI3K y métodos de uso
摘要 Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace; X1 es N, CR1 o -C(R1)2O- ; X2 es N; X3 es C o CR3; A es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, fusionado con X2 y X3, opcionalmente sustituido por uno o más grupos R5; R1 y R3 se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CO-NH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, >=O, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, morfolino y 1,1-dioxo-tiopiran-4-ilo; R4 se elige entre arilo C6-C20, heterociclilo que tiene 3-20 átomos en el anillo y heteroarilo que tiene 5-20 átomos, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más grupos R6 elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH3, -CH2CN, -CN, -CF3, -CH2OH, -CO2H, -CONH2, -CONH(CH3), -CO-N(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, -SH, -NHC(>=O)NHCH3, -NHC(>=O)NHCH2CH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(>=O)OC(CH3)3, -S(O)2CH3, bencilo, benciloxi, morfolinilo, morfolinometilo y 4-metilpiperazin-1-ilo; y R5 se elige con independencia entre alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquileno C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquileno C1-C12)-(heterociclilo que tiene 3-20 átomos en el anillo), -(alquileno C1-C12)-C(>=O)- (hetero-ciclilo que tiene 3-20 átomos en el anillo), -(alquileno C1-C12)-(arilo C6-C20), y -(alquileno C1-C12)- (heteroarilo que tiene 5-20 átomos); o dos grupos R5 geminales forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3, 4, 5 ó 6 eslabones, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CO-NH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, >=O, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, morfolino y 1,1- dioxo-tiopiran-4-ilo; mor se elige entre:**Fórmula**
申请公布号 ES2530545(T3) 申请公布日期 2015.03.03
申请号 ES20110808454T 申请日期 2011.12.15
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 DOTSON, JENNAFER;HEALD, ROBERT ANDREW;HEFFRON, TIMOTHY;JONES, GRAHAM ELGIN;KRINTEL, SUSSIE LERCHE;MCLEAN, NEVILLE JAMES;NDUBAKU, CHUDI;OLIVERO, ALAN G.;SALPHATI, LAURENT;WANG, LAN;WEI, BINQING
分类号 C07D487/14;A61K31/519;A61P35/00;C07D491/14;C07D495/14;C07D498/14 主分类号 C07D487/14
代理机构 代理人
主权项
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