摘要 |
<p>Jedinjenje opšte formule Iili njena farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što:R1 može da bude hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (3-6C cikloalkil)-CH2-, tetrahidropiranilCH2, benzil koji je po slobodnom izboru supstituisan sa (1-4C)alkoksi, ili (N-1-3Calkil)piridinonil-CH2- koji je po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani od (1-6C)alkil;gde hetAr1 predstavlja piridil koji je po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine (1-6C)alkil, (1-4C)alkoksi, halogen, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, amino(2-4C)alkoksi, [di(1-3Calkil)amino](2-4C)alkoksi, dihidroksi(3-4C)alkoksi, hetCyc2O-, hetCyc2a(l-2C)alkoksi i OH;gde hetCyc1 predstavlja 6-očlani heterociklični prsten sa 1-2 atoma N u prstenu i koji je po slobodnom izboru supstituisan sa NH2;gde hetCyc2 i hetCyc2a svaki za sebe nezavisno predstavljaju 5-6-očlani heterociklični prsten sa 1-2 atoma N u prstenu i po slobodnom izboru su supstituisani sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani izmedju (1-6C)alkil, OH, i halogena;gde hetAr2 predstavlja 5-očlani heteroarilni prsten koji ima 2-3 heteroatoma u prstenu koji su nezavisno odabrani od N, S i O, gde je barem jedan od pomenutih heteroatoma N, gde je pomenuti prsten po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine (1-6C)alkil, (2-4C)hidroksialkil, (3-4C)dihidroksialkil, (3-6C cikloalkil)CH2-, hetCyc3, hetCyc3a(1-2C)alkil, i benzil po slobodnom izboru supstituisan sa (1-4C)alkoksi;gde hetCyc3 i hetCyc3a nezavisno predstavljaju 6-očlani heterociklični prsten sa 1-2 atoma N i koji je po slobodnom izboru supstituisan halogenom;R2 predstavlja (2-4C)alkil, ciklopropil, OMe, I ili Br;R3 može da bude H ili Cl;R4 je H ili CN;gde R5 može da bude H, halogen, OH, hetAr3, hetAr4, N-(1-3C alkil)piridinon, hetAr5, hetCyc4, hetCyc5C(=O)-, hetCyc6(1-4Calkil)-, hetCyc7(1-4C)alkoksi, (hetCyc8)-O-, hetCyc9(1-4C)alkoksi, (1-3Calkoksi)(1-4C)alkoksi, hidroksi(1-4C)alkoksi, dihidroksi(2-4C)alkoksi, difluoroamino(1-4C)alkoksi, [di(1-3Calkil)amino](1-4C)alkoksi, [(1-4C alkoksi)karbonilamid]difluoro(1-4C)alkoksi, (1-4Calkil)C(=O)NH(2-4C)alkiltio-, (1-4Calkil)OC(=O)-, (1-4Calkil)C(=O)-, hidroksi(1-4C)alkil, [hidroksi(2-4C)alkil)amino]-(1-4C)alkil, [(1-4Calkoksi)(1-4Calkil)amino](1-4C)alkil, [di(1-4Calkil)amino](1-4C)alkil, R'R"NC(=O)-, 1-6Calkiltio, benziloksi, [hidroksi(1-4C)alkoksi](1-4C)alkoksi, ili [(2-4Calkeniloksi)(1-4C)alkoksi](1-4C)alkoksi;gde hetAr3 predstavlja 5-očlani heteroarilni prsten sa 1-3 heteroatoma koji su nezavisno odabrani od N, O i S, gde je pomenuti prsten po slobodnom izboru supstituisan sajednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani od (1-6C)alkil i [di(1-3C alkil)amino]CH2-;gde hetAr4 predstavlja 6-očlani heteroarilni prsten sa 1-2 atoma N u prstenu i koji je po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno</p> |
申请人 |
ARRAY BIOPHARMA, INC. |
发明人 |
BOYS, MARK LAURENCE;BRADLEY, MICHAEL F.;DELISLE, ROBERT KIRK;HENNINGS, DAVID D.;KENNEDY, APRIL L.;MARMSATER, FREDRIK P.;MEDINA, MATTHEW DAVID;MUNSON, MARK C.;RAST, BRYSON;RIZZI, JAMES P.;RODRIGUEZ, MARTHA E.;TOPALOV, GEORGE T.;ZHAO, QIAN |