发明名称 包含CDK抑制剂的化合物和组合物以及用于癌症治疗的方法
摘要 本文公开的是适合用作抗肿瘤剂的化合物、用于治疗癌症的方法(其中公开的化合物被用于制备治疗癌症的药物)、治疗肿瘤的方法(其包括给予受试者包含一种或多种公开的细胞毒性剂的组合物)和用于制备公开的抗肿瘤剂的方法。
申请公布号 CN102438452B 申请公布日期 2015.02.25
申请号 CN201080020199.4 申请日期 2010.05.07
申请人 乔治亚州大学研究基金会;山东大学 发明人 李艳玲;方浩;徐文方;B·王
分类号 A01N43/16(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I 主分类号 A01N43/16(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 张广育;胡洪慧
主权项 具有下式的化合物或其可药用盐:<img file="FDA0000593423270000011.GIF" wi="514" he="324" />其中:R<sup>2</sup>选自:i)被取代的或未被取代的苯基;或ii)呋喃基;R<sup>2</sup>上的取代基各自独立地选自:i)C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基;ii)卤素;iii)‑OR<sup>10</sup>;R<sup>10</sup>选自:a)氢;或b)C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基;iv)‑N(R<sup>11a</sup>)(R<sup>11b</sup>);R<sup>11a</sup>和R<sup>11b</sup>各自独立地选自:a)‑H;或b)C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基;v)‑CN;vi)‑NO<sub>2</sub>;X为‑[CH<sub>2</sub>]<sub>y</sub>R<sup>23</sup>;R<sup>23</sup>是具有下式的N‑取代的杂环:<img file="FDA0000593423270000012.GIF" wi="364" he="724" />其中R<sup>1</sup>选自氢或甲基;下标y是0或1;条件为所述化合物不为:(E)‑1‑(2‑羟基‑4,6‑二甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑3‑苯基丙‑2‑烯‑1‑酮;(E)‑1‑(2‑羟基‑4,6‑二甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑3‑(3‑甲基苯基)‑2‑丙烯‑1‑酮;(E)‑1‑(2‑羟基‑4,6‑二甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑3‑(3‑甲氧基苯基)‑2‑丙烯‑1‑酮;(E)‑1‑(2‑羟基‑4,6‑二甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑3‑(4‑甲基苯基)‑2‑丙烯‑1‑酮;(E)‑1‑(2‑羟基‑4,6‑二甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑3‑(4‑甲氧基苯基)‑2‑丙烯‑1‑酮;(E)‑1‑(2‑羟基‑4,6‑二甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑3‑(4‑(二甲基氨基)苯基)‑‑2‑丙烯‑1‑酮;和(E)‑1‑(2‑羟基‑4,6‑二甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基)苯基)‑3‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑2‑丙烯‑1‑酮。
地址 美国乔治亚州