发明名称 从紫红獐牙菜中分离的口山酮类及抑制乙型肝炎病毒的应用
摘要 本发明公开了从紫红獐牙菜中分离的口山酮类及其抑制乙型肝炎病毒的应用。体外抗乙肝病毒筛选试验表明,所分离的口山酮类单体化合物对HepG2.2.15细胞中HBsAg或HBeAg的表达表现出不同程度的抑制作用,且不同化合物之间抑制率差异极显著。在供试化合物HepG<sub>2</sub>肝细胞毒性评价的基础上,通过HepG<sub>2</sub>肝细胞损伤的保护作用试验发现,所分离的口山酮类单体化合物对于肝细胞均有一定的保护或修复作用,其中,雏菊叶龙胆素对于肝细胞的保护或肝细胞损伤的修复作用最为显著。本发明进一步公开了它们在抑制HBsAg或/和HBeAg表达、保护肝细胞、修复药物性肝细胞损伤中的应用以及在制备用于生物标记物或诊断试剂中的用途。
申请公布号 CN104370871A 申请公布日期 2015.02.25
申请号 CN201310349568.X 申请日期 2013.08.12
申请人 北京大学 发明人 蒲小平;郑希元;赵欣;鲁凤民;王杰;孙华
分类号 C07D311/86(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;C07H1/08(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I 主分类号 C07D311/86(2006.01)I
代理机构 北京康思博达知识产权代理事务所(普通合伙) 11426 代理人 余光军
主权项 从紫红獐牙菜(Swertia punicea Hemsl.)中分离的生物类口山酮类单体化合物,其特征在于,所述的生物类口山酮类单体化合物选自:1,7‑羟基‑3,4甲氧基口山酮、1,5‑二羟基‑3‑甲氧基口山酮、1‑羟基‑3‑甲氧基‑7‑樱草糖基口山酮、当药醇苷、7‑O‑[α‑L‑吡喃鼠李糖基‑(1→2)‑β‑D‑吡喃木糖基]‑1,8‑二羟基‑3‑甲氧基口山酮、1,7‑二羟基‑3,4,8‑三甲氧基口山酮或雏菊叶龙胆素。
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