一种3-卤代氧化吲哚衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种式(I)所示的3-卤代氧化吲哚及衍生物的合成方法，以苯基酰胺重氮和NXS为原料，经一步反应制备得到3-卤代氧化吲哚衍生物。本发明方法避免使用昂贵的过渡金属催化剂、以廉价易得的NXS为原料、反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠。

主权项

一种3‑卤代氧化吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，以苯基酰胺重氮和NXS为原料，经过一步反应制得3‑卤代氧化吲哚，其反应方程式如式(A)所示：其中，R¹为氢、对‑甲基、对‑甲氧基、对‑氟、对‑氯、对‑溴、邻‑甲基、邻‑溴、2，6‑二氯；R²为甲基、苄基；R³为甲基、乙基、苄基；X为氯、溴、碘；将所述NXS溶解于溶剂中，在0℃下，将苯基酰胺重氮的溶液缓缓加入到所述NXS溶液中，同时剧烈搅拌；苯基酰胺重氮滴加完毕后，在0℃下继续搅拌，直至苯基酰胺重氮消耗完全；然后，减压蒸馏除去溶剂得到粗产物，对粗产物进行柱层析得到纯产品式(I)所示的3‑卤代氧化吲哚。