发明名称 作为WNT信号传导抑制剂的化合物、组合物及其应用
摘要 本发明涉及一种作为WNT信号传导通路的抑制剂的具有通式(I)的结构的化合物以及包含所述化合物的组合物。进一步而言,本发明涉及所述化合物在抑制WNT信号传导通路方面的应用以及抑制WNT信号传导通路的方法。<img file="DDA0000629795670000011.GIF" wi="649" he="602" />
申请公布号 CN104379583A 申请公布日期 2015.02.25
申请号 CN201280073873.4 申请日期 2012.06.15
申请人 广州源生医药科技有限公司 发明人 安松柱
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京金思港知识产权代理有限公司 11349 代理人 邵毓琴;李晶
主权项 一种作为WNT信号传导抑制剂的化合物或其生理学上可接受的盐,所述化合物具有下述通式I的结构:<img file="FDA0000629795650000011.GIF" wi="648" he="622" />其中,X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>、X<sub>5</sub>、X<sub>6</sub>、X<sub>7</sub>和X<sub>8</sub>独立地为CR<sub>4</sub>或N;Y<sub>1</sub>为氢或—C(R<sub>4</sub>)<sub>3</sub>,每个R<sub>4</sub>相同或不同;Y<sub>2</sub>、Y<sub>3</sub>独立地为氢、卤素或—C(R<sub>3</sub>)<sub>3</sub>,每个R<sub>3</sub>相同或不同;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自:氢、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、喹啉基、<img file="FDA0000629795650000012.GIF" wi="287" he="111" />C<sub>6‑30</sub>芳基、含有1‑2个选自N、O和S的杂原子的3‑6元杂环烷基和含有1‑4个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂芳基;其中,喹啉基、<img file="FDA0000629795650000013.GIF" wi="295" he="111" />C<sub>6‑30</sub>芳基、3‑6元杂环烷基、5或6元杂芳基中的每一个可被1或2个相同或不同的R<sub>4</sub>任选地取代;R<sub>3</sub>分别独立地选自:氢、卤素、氰基、C<sub>1‑6</sub>烷基和C<sub>1‑6</sub>烷氧基,其中,C<sub>1‑6</sub>烷基和C<sub>1‑6</sub>烷氧基中的每一个可被卤素、氨基、羟基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基或氰基任选地取代;R<sub>4</sub>分别独立地选自:氢、卤素、氰基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、‑S(O)<sub>2</sub>R<sub>5</sub>、‑C(O)OR<sub>5</sub>、‑C(O)R<sub>5</sub>、‑C(O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基和C<sub>2‑6</sub>炔基,其中,C<sub>1‑6</sub>烷氧基、‑S(O)<sub>2</sub>R<sub>5</sub>、‑C(O)OR<sub>5</sub>、‑C(O)R<sub>5</sub>、‑C(O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基和C<sub>2‑6</sub>炔基中的每一个可以被卤素、氨基、羟基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基或氰基任选地取代;R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地选自:氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基和C<sub>2‑6</sub>炔基,其中,C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基和C<sub>2‑6</sub>炔基中的每一个可被卤素、氨基、羟基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基或氰基任选地取代。
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