发明名称 一种5-氟尿嘧啶-1-甲醛的制备方法
摘要 本发明公开了一种5-氟尿嘧啶药物中间体:5-氟尿嘧啶-1-甲醛的制备方法:5-氟尿嘧啶溶于四氢呋喃或二甲基甲酰胺中,加入过量的甲酸和过量的N,N-二环己基碳二亚胺,室温下反应,TLC跟踪检测至反应完全,反应结束后反应液经后处理制得所述5-氟尿嘧啶-1-甲醛。本发明方法利用低毒的有机溶剂作溶剂,可以在短时间内完成反应,室温下进行反应,反应条件温和,易于工业化。<img file="DDA00002935152300011.GIF" wi="656" he="590" />
申请公布号 CN103130728B 申请公布日期 2015.02.25
申请号 CN201310089406.7 申请日期 2011.05.11
申请人 温州大学 发明人 熊静;周书光;黄祖胜;晁国库;王璐;徐静
分类号 C07D239/553(2006.01)I 主分类号 C07D239/553(2006.01)I
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人 黄美娟;王兵
主权项 一种如式I所示的5‑氟尿嘧啶‑1‑甲醛的制备方法,其特征在于所述方法为:5‑氟尿嘧啶溶于四氢呋喃或二甲基甲酰胺中,加入过量的甲酸,冰浴下滴加过量的N,N‑二环己基碳二亚胺,滴完后常温下反应,TLC跟踪检测,反应结束后反应液经后处理制得所述5‑氟尿嘧啶‑1‑甲醛;所述5‑氟尿嘧啶、甲酸的物质的量之比为1:10;<img file="FDA0000619817870000011.GIF" wi="659" he="597" />
地址 325035 浙江省温州市茶山高教园区温州大学