发明名称 新化合物
摘要 本发明涉及新颖的维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)调节剂、其制备方法、含有这些调节剂的药物组合物及其在治疗RORγ介导的炎性、代谢性和自身免疫性疾病中的用途。
申请公布号 CN104379559A 申请公布日期 2015.02.25
申请号 CN201380030130.3 申请日期 2013.04.25
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 V.比劳尔特;A.J.坎贝尔;S.哈里森;J.利;L.舒克拉
分类号 C07C311/21(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;C07C311/44(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D309/06(2006.01)I;C07D309/10(2006.01)I;C07D319/12(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D265/32(2006.01)I 主分类号 C07C311/21(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 曹立莉;牟科
主权项 式(Ia)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000627302430000011.GIF" wi="570" he="515" />其中R<sub>1</sub>选自H、C<sub>1‑3</sub>烷基、C<sub>1‑3</sub>烷氧基、CF<sub>3</sub>和卤素;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>为H;R<sub>5</sub>为C<sub>1‑3</sub>烷基;R<sub>6</sub>为C<sub>3‑5</sub>烷基或–CH<sub>2</sub>C<sub>3‑4</sub>环烷基;R<sub>7</sub>选自:<img file="FDA0000627302430000012.GIF" wi="769" he="397" />每个R<sub>8</sub>独立地选自卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、CN、OH、C(O)OH、C(O)OC<sub>1‑3</sub>烷基和CH<sub>2</sub>OH;R<sub>9</sub>为基团–(CHR<sub>10</sub>)<sub>s</sub>‑(X)<sub>t</sub>‑(CHR<sub>10</sub>)<sub>u</sub>‑R<sub>11</sub>;每个R<sub>10</sub>独立地选自H、CH<sub>3</sub>、OH和CH<sub>2</sub>OH;X为CH<sub>2</sub>、NH或O;R<sub>11</sub>为杂环烷基或C<sub>3‑6</sub>环烷基,其可以是未取代的或用一个或多个独立地选自CH<sub>3</sub>、OMe、OH、CH<sub>2</sub>OH和卤素的取代基取代;r为0、1或2;s为0、1或2;t为0或1;u为0、1或2;条件是不超过两个R<sub>10</sub>基团代表CH<sub>3</sub>、OH或CH<sub>2</sub>OH。
地址 英国米德尔塞克斯