发明名称 |
一种主动靶向阿霉素-两亲性硫酸软骨素胶束的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种含有叶酸靶向基团的、由硫酸软骨素的亲水集团作为亲水链段、长链脂肪酸作为疏水链段的两亲性多糖—叶酸-脂肪酰-硫酸软骨素的制备方法,及其在阿霉素类抗肿瘤药物制剂方面的应用。叶酸-脂肪酰-硫酸软骨素的平均分子量(<i>M</i>w)为3,100~53, 000Da,通式如下:<img file="2014105846806100004dest_path_image001.GIF" wi="584" he="632" />其中x为碳原子的个数,是10~22的整数;y为双键的个数,为0~6的整数;n为8~150的整数;<i>O</i>-烷基取代度为5%~50%;叶酸取代度为0.5-2%。 |
申请公布号 |
CN104368005A |
申请公布日期 |
2015.02.25 |
申请号 |
CN201410584680.6 |
申请日期 |
2014.10.28 |
申请人 |
泰山医学院 |
发明人 |
肖玉良;武夏明;韩俊芬 |
分类号 |
A61K47/36(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/36(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种阿霉素‑叶酸受体靶向两亲性硫酸软骨素纳米胶束,其特征在于,叶酸受体靶向两亲性硫酸软骨素平均分子量(<i>M</i>w)为3,100~53,000Da,其化学结构式如下: <img file="448055dest_path_image001.GIF" wi="591" he="636" />其中x为碳原子的个数,是10~22的整数;y为双键的个数,为0~6的整数;n为8~150的整数;<i>O</i>‑烷基取代度为5%~50%;叶酸取代度为0.1‑5%;优选的,x=16,y=3;<i>O</i>‑烷基取代度为5%~20%;叶酸取代度为0.5‑2%;上述的阿霉素‑叶酸受体靶向两亲性硫酸软骨素纳米胶束,其制备方法如下:根据权利要求1所述的两亲性硫酸软骨素衍生物,其特征在于,x=16,y=3;<i>O</i>‑烷基取代度为5%~20%;叶酸取代度为0.5‑2%。 |
地址 |
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