发明名称 |
作为脯氨酰羟化酶抑制剂的4-氨基喹唑啉-2-基-1-吡唑-4-羧酸化合物 |
摘要 |
本发明描述了式(I)的氨基喹唑啉基化合物,其可用作脯氨酰羟化酶抑制剂。<img file="DDA00002835919300011.GIF" wi="561" he="476" />此类化合物可用于治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态、障碍和病症的药物组合物和方法中。因此,可施用所述化合物来治疗例如贫血、血管障碍、代谢障碍和创伤愈合。 |
申请公布号 |
CN103068821B |
申请公布日期 |
2015.02.25 |
申请号 |
CN201180039665.8 |
申请日期 |
2011.08.12 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
M.H.拉比诺维茨;M.D.罗森;K.T.塔兰蒂诺;H.文卡特桑 |
分类号 |
C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
林毅斌;梁谋 |
主权项 |
一种式(I)的化合物及其外消旋化合物和可药用盐: <img file="2011800396658100001dest_path_image002.GIF" wi="184" he="156" /> 其中:<i>n</i>为0‑3;R<sup>1</sup>为独立地选自下列的成员:卤代基、‑O‑R<sup>c</sup>、‑C<sub>1‑4</sub>烷基、环己基、任选地被‑C<sub>1‑4</sub>烷基取代的苯基、任选地被‑C<sub>1‑4</sub>烷基取代的苄基和‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>;R<sup>a</sup>为H且R<sup>b</sup>为任选地被‑C<sub>1‑4</sub>烷基取代的苄基,或R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与它们所连接的氮合在一起以形成哌啶环;R<sup>c</sup>为环己基、任选地被一个或多个R<sup>d</sup>成员取代的苯基;R<sup>d</sup>为独立地选自下列的成员:‑H、卤代基和‑C<sub>1‑4</sub>烷基;R<sup>2</sup>为独立地选自下列的成员:‑H和‑C<sub>1‑4</sub>烷基;R<sup>3</sup>为独立地选自下列的成员:‑H、任选地被‑OCH<sub>3</sub>或‑N(C<sub>1‑4</sub>烷基)<sub>2</sub>取代的‑C<sub>1‑4</sub>烷基、氰基、‑SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、四氢吡喃、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C<sub>3‑8</sub>环烷基、任选地被一个或多个卤代基或‑C<sub>1‑4</sub>烷基取代的‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基;<i>m</i>为0‑1;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>能够与它们所连接的氮合在一起以形成任选地包含O、N、S的4至7元杂环烷基环,所述杂环烷基环任选地被‑OH、氰基、卤代基、‑N‑C(O)C<sub>1‑4</sub>烷基和‑C<sub>1‑4</sub>烷基取代。 |
地址 |
比利时比尔斯特恩豪特斯路30号 |