发明名称 山橙素类双吲哚化合物,其药物组合物及其制备方法和用途
摘要 本发明山橙素类双吲哚化合物,其药物组合物及其制备方法和用途,提供由式(I)所示的四种抗肿瘤活性成分山橙素甲、乙、丙、丁(melonines A-D),及利用有机酸(酒石酸,柠檬酸,甲酸,乙二酸等)或无机酸(硫酸,盐酸,磷酸等)制成的盐,以其为有效成分与药用常规载体组成的药物组合物,其制备方法:取思茅山橙(Melodinus henryi Craib)全株为原料,通过干燥粉碎,酒精提取,酸碱处理,硅胶柱层析以及氯仿/甲醇混合溶剂洗脱及反相硅胶(RP-18)洗脱。<img file="dest_path_DSB00000239693100011.GIF" wi="553" he="467" />
申请公布号 CN102050832B 申请公布日期 2015.02.25
申请号 CN201010182905.7 申请日期 2010.05.11
申请人 中国科学院昆明植物研究所 发明人 罗晓东;冯涛;李艳;王媛媛;蔡祥海;刘亚平
分类号 C07D519/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I 主分类号 C07D519/04(2006.01)I
代理机构 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 代理人 马晓青
主权项 如式(VIII)、(IX)或(X)所示的双吲哚化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000587392500000011.GIF" wi="1469" he="508" />其中,各R<sup>1</sup>独立的是氢或双卤素原子;各R<sup>2</sup>独立的是氢、C<sub>1‑10</sub>烷基或C<sub>1‑10</sub>烷酰基;虚线不存在,即虚线所在位置为单键;各R<sup>3</sup>独立的是氢、羟基、C<sub>1‑10</sub>烷氧基、C<sub>2‑10</sub>烯基氧基、C<sub>2‑10</sub>炔基氧基或C<sub>6‑10</sub>芳基氧基;各R<sup>4</sup>独立的是氢、C<sub>1‑10</sub>烷氧基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>分别代表氧代基团;n是0‑3的整数。
地址 650204 云南省昆明市蓝黑路132号